alprazolam
Alprazolam Intensol, Apo-Alpraz ◆, Novo-Alprazol ◆, Xanax

Klasyfikacja farmakologiczna: benzodiazepina
Klasyfikacja terapeutyczna: anksjolityczny
Kategoria ryzyka ciążowego D
Skład substancji kontrolowanych IV

Wskazania i dawkowanie
Lęk. Dorośli: Zwykle stosowana dawka początkowa wynosi 0,25 do 0,5 mg p.o. t.i.d. Zwiększać dawkę p.r.n. q 3 do 4 dni. Maksymalna całkowita dawka dobowa wynosi 4 mg w dawkach podzielonych.
≡ Dostosowanie dawkowania. U pacjentów geriatrycznych, osłabionych lub z zaburzeniami czynności wątroby dawka początkowa wynosi 0,25 mg p.o. p.o. lub t.i.d.
Zaburzenia paniczne. Dorośli: Początkowo 0,5 mg P.O. t.i.d. Zwiększać w zależności od potrzeb i tolerancji w odstępach 3 do 4 dni w odstępach co 1 mg na dobę. Większość pacjentów wymaga dawki większej niż 4 mg na dobę, jednak opisywano przypadki stosowania dawek od 1 do 10 mg na dobę.

Farmakodynamika
Działanie anksjolityczne: Alprazolam działa depresyjnie na OUN na poziomie limbicznym i podkorowym mózgu. Wywołuje efekt przeciwlękowy poprzez wzmocnienie działania neuroprzekaźnika kwasu gamma-aminomasłowego na jego receptor w siatkowatym układzie aktywującym wstępującym, co zwiększa hamowanie i blokuje pobudzenie zarówno korowe, jak i limbiczne.

Pharmacokinetics
Absorption: Dobrze wchłaniany po podaniu doustnym.
Dystrybucja: Szeroko dystrybuowana w całym organizmie. Około 80% do 90% wiąże się z białkami osocza.
Metabolizm: Metabolizowany w wątrobie w równym stopniu do alfa-hydroksyalprazolamu i nieaktywnych metabolitów.
Wydalanie: Wydalany z moczem. Okres półtrwania alprazolamu wynosi od 12 do 15 godzin.

Przeciwwskazania i środki ostrożności
Przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na lek lub inne benzodiazepiny oraz u pacjentów z ostrą jaskrą z zamknięciem kąta. Ostrożnie stosować u pacjentów z chorobami wątroby, nerek lub płuc oraz u pacjentów z nadużywaniem leków w wywiadzie.

Interakcje
Lek-lek. Leki przeciwdepresyjne, przeciwhistaminowe, barbiturany, środki znieczulenia ogólnego, inhibitory MAO, leki narkotyczne, fenotiazyny: Potęguje depresyjne działanie tych leków na OUN. Unikać jednoczesnego stosowania.
Cymetydyna, ewentualnie disulfiram: Zmniejsza metabolizm wątrobowy alprazolamu, zwiększając jego stężenie w osoczu. Należy uważnie monitorować pacjenta.
Digoksyna: Może zwiększać stężenie digoksyny w osoczu. Należy monitorować stężenie digoksyny w surowicy.
Haloperidol: Benzodiazepiny mogą zmniejszać stężenie haloperidolu w surowicy. Należy monitorować pacjenta pod kątem wpływu.
Rifampina: Może zmniejszać działanie alprazolamu. Należy monitorować pacjenta pod kątem wpływu.
Teofilina: Może zwiększać działanie uspokajające alprazolamu. Ostrożnie stosować łącznie.
Narkotyk ziołowy. Kava: Może wywoływać senność, nasilenie działania na OUN lub śpiączkę. Odradza się łączne stosowanie.
Narkotyki – styl życia. Używanie alkoholu: Potęguje depresyjne działanie alkoholu na OUN. Odradzaj spożywanie alkoholu.
Wysokie palenie: Przyspiesza metabolizm alprazolamu, zmniejszając tym samym skuteczność kliniczną. Odradzać palenie.

Wpływ na wyniki badań laboratoryjnych
Może zwiększać stężenie ALT i AST.

Przedawkowanie i leczenie
Znaki i objawy przedawkowania obejmują senność, dezorientację, śpiączkę, hipoaktywne odruchy, duszność, utrudnione oddychanie, niedociśnienie, bradykardię, niewyraźną mowę, niestabilny chód i zaburzoną koordynację.

Wskazania specjalne
Mniejsze dawki są skuteczne u pacjentów geriatrycznych oraz u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby.
Lęk z depresją również odpowiada na alprazolam, ale pacjent może wymagać częstszego dawkowania.
Może wystąpić reakcja paradoksalna składająca się z podniecenia, pobudzenia i ostrej wściekłości.
Należy monitorować pacjentów podczas długotrwałego leczenia dużymi dawkami, ponieważ powinni oni być odstawiani od leku stopniowo, aby zapobiec wystąpieniu objawów odstawiennych. Konieczne może być odstawienie leku na okres 2 do 3 miesięcy, zmniejszając dawkę o nie więcej niż 0,5 mg co 3 dni.
Lek należy przechowywać w chłodnym, suchym miejscu, z dala od bezpośredniego światła.
Pacjentki karmiące piersią
Niemowlę karmione piersią przez kobietę przyjmującą alprazolam może stać się uspokojone, mieć trudności z karmieniem lub stracić na wadze. Unikać stosowania u kobiet karmiących piersią.
Pacjenci pediatryczni
Należy uważnie obserwować noworodka pod kątem objawów odstawiennych, jeśli matka przyjmowała alprazolam w czasie ciąży. Stosowanie alprazolamu podczas porodu może spowodować zwiotczenie noworodka. Nie ustalono bezpieczeństwa stosowania u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat.
Pacjenci geriatryczni
Mniejsze dawki są zwykle skuteczne u pacjentów geriatrycznych ze względu na zmniejszoną eliminację. Podczas rozpoczynania leczenia lub po zwiększeniu dawki pacjenci geriatryczni otrzymujący lek mogą potrzebować pomocy w chodzeniu i czynnościach życia codziennego.

Edukacja pacjenta
Należy upewnić się, że pacjent rozumie możliwość wystąpienia uzależnienia fizycznego i psychicznego w przypadku długotrwałego stosowania alprazolamu.
Poinstruować pacjenta, aby nie zmieniał schematu stosowania leku.
Należy ostrzec pacjenta, że nagłe zmiany pozycji mogą powodować zawroty głowy. Należy doradzić, aby przed wstaniem z łóżka zwisały mu nogi przez kilka minut, aby zapobiec upadkom i urazom.

Reakcje mogą być częste, niezbyt częste, zagrażające życiu lub WSPÓŁCZESNE I ZAGRAŻAJĄCE ŻYCIU.
◆ Wyłącznie Kanada
◇ Nieoznakowane zastosowanie kliniczne

.