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alprazolam

アルプラゾラム
Alprazolam Intensol, Apo-Alpraz ◆, Novo-Alprazol ◆, Xanax

薬理分類.alprazolam, alprazolum, alprazolum, alprazolum
薬理分類: ベンゾジアゼピン系
治療分類:抗不安薬
妊娠リスクカテゴリーD
規制物質スケジュールIV

効能と用法
不安症。 成人。 通常、開始用量は0.25~0.5mg(経口)であるが、3~4日ごとに適宜増量する。 1日の総投与量は4mgまでとし、分割投与する。
≡ 用量調節。 老人、衰弱した患者又は肝障害のある患者には、初期用量として0.25mg P.O. b.i.d. 又は t.i.d. を用いる。
パニック障害 成人。 必要に応じて、1日1mgずつ、3~4日の間隔で増量する。 ほとんどの患者は1日4mg以上を必要とするが、1日1~10mgの用量が報告されている。

薬理作用
抗不安作用。 アルプラゾラムは、脳の辺縁系および皮質下部で中枢神経系を抑制する。 上行性網様体賦活系の神経伝達物質であるγ-アミノ酪酸の受容体に対する作用を増強することにより抗不安作用を発揮し、抑制を強めて皮質と辺縁系の両方の覚醒を遮断する。

Pharmacokinetics
Absorption: 経口投与でよく吸収される。
分布 全身に広く分布する。 血漿蛋白に約80~90%結合する。
代謝: 肝臓でα-hydroxyalprazolamと不活性代謝物に等しく代謝される。
排泄 尿中に排泄される。 アルプラゾラムの半減期は12~15時間である。

ピーク

経路 発現 持続
P.O. P. 15-30 分 1-2 時間 不明

禁忌及び注意事項
本剤又は他のベンゾジアゼピン系薬剤に対して過敏な患者、急性閉塞隅角緑内障の患者は禁忌とする。 肝疾患、腎疾患、肺疾患のある患者、薬物乱用歴のある患者には慎重に使用すること。

相互作用
薬物-薬物。 抗うつ剤、抗ヒスタミン剤、バルビツール酸塩、全身麻酔剤、MAO阻害剤、麻薬、フェノチアジン。 これらの薬剤の中枢神経抑制作用を増強する。 5274>シメチジン、場合によりジスルフィラム。 アルプラゾラムの肝代謝を低下させ、血漿中濃度を上昇させる。 注意深く患者をモニターすること。
ジゴキシン。 血漿中ジゴキシン濃度を上昇させることがある。 血清ジゴキシン濃度をモニターすること。
ハロペリドール:ベンゾジアゼピン系薬剤は血清ハロペリドール濃度を低下させることがある。 患者の影響をモニターすること。
リファンピン。 リファンピン:アルプラゾラムの作用を減弱させることがある。
テオフィリン:アルプラゾラムの作用を減弱させることがあるため、患者の状態を観察すること。 テオフィリン:アルプラゾラムの鎮静作用を増大させる可能性がある。 併用は慎重に。
薬草。 カヴァ。 嗜眠、中枢神経系作用の増大、または昏睡を誘発するおそれがある。
薬物-生活習慣。 アルコールの使用。 アルコールの中枢神経系抑制作用を増強する。 アルコール使用:アルコールの中枢神経抑制作用が増強されるため、使用を控える。 アルプラゾラムの代謝を促進し、臨床効果を低下させる。

臨床検査値への影響
ALT及びAST値を上昇させることがある。

過量投与と治療
過量投与の徴候・症状は、傾眠、錯乱、昏睡、反射低下、呼吸困難、低血圧、徐脈、不明瞭な言語、不安定な歩行、協調性障害などである。
薬物の影響が治まるまで血圧と呼吸を支持し、バイタルサインを監視する。 特定のベンゾジアゼピン系拮抗薬であるフルマゼニルが有用である。 気道を確保し、十分な酸素供給を行うために、気管内チューブによる機械的な人工呼吸の補助が必要な場合がある。 必要に応じて、低血圧を治療するために、点滴およびドーパミンやフェニレフリンなどの血管拡張薬を使用する。 患者の意識がある場合は、嘔吐を誘発する。 摂取が最近であれば、胃洗浄を行うが、誤嚥を防ぐために気管内チューブが設置されている場合に限る。 嘔吐または胃洗浄の後、活性炭と下剤を1回で投与する。 透析は限られた価値しかない。 興奮の悪化や中枢神経系抑制の可能性があるため、興奮が起こった場合はバルビツール酸系薬剤を使用しない。

特別な注意点
老人や腎機能障害、肝機能障害のある患者には低用量が有効である。
うつ病を伴う不安もアルプラゾラムに反応するが、より頻繁な投与が必要かもしれない。 高用量での長期治療中は、離脱症状を防ぐため、徐々に薬から離脱させる必要があるため、患者をモニターする。 3日ごとに0.5mgを超えない範囲で減量し、2~3ヶ月の休薬が必要な場合がある。
薬剤は直射日光を避け、涼しく乾燥した場所に保管してください。
授乳中の患者
アルプラゾラムを服用している女性の授乳中の乳児は、鎮静、哺乳困難、体重減少を起こすことがある。 授乳中の女性への使用は避けてください。
小児患者
母親が妊娠中にアルプラゾラムを服用した場合、新生児に離脱症状がないか注意深く観察してください。 分娩中のアルプラゾラムの使用は新生児の弛緩を引き起こす可能性がある。 18歳未満の小児または青年に対する安全性は確立していない。
老年期の患者
老年期の患者では排泄が低下するため、通常より低い用量が有効である。 治療開始時や増量時には、歩行や日常生活動作に介助が必要な場合があります。

患者教育
アルプラゾラムの長期使用による身体的・心理的依存の可能性を患者に理解させること。
薬物療法を変更しないよう患者に指導する。
急に体勢を変えるとめまいを起こすことがあるので、患者に注意させる。 転倒や怪我を防ぐため、ベッドから出る前に数分間脚をぶらぶらさせるように助言する。

反応は一般的、稀、生命を脅かす、またはCOMMON AND LIFE THREATENINGである場合があります。
◆カナダのみ
◇非標識臨床使用