alprazolam
Alprazolam Intensol, Apo-Alpraz ◆, Novo-Alprazol ◆, Xanax

Classificazione farmacologica: benzodiazepina
Classificazione terapeutica: ansiolitico
Categoria di rischio di gravidanza D
Scheda di sostanze controllate IV

Indicazioni e dosaggi
Ansia. Adulti: Dose iniziale usuale è 0,25 a 0,5 mg P.O. t.i.d. Aumentare la dose p.r.n. q 3 a 4 giorni. La massima dose totale giornaliera è di 4 mg in dosi divise.
≡ Aggiustamento del dosaggio. Per pazienti geriatrici o debilitati o quelli con compromissione epatica, la dose iniziale è 0,25 mg P.O. b.i.d. o t.i.d.
Disturbo di panico. Adulti: Inizialmente, 0.5 mg P.O. t.i.d. Aumentare secondo necessità e tollerato ad intervalli di 3 a 4 giorni in incrementi di 1 mg al giorno. La maggior parte dei pazienti richiede più di 4 mg al giorno; tuttavia, sono state riportate dosi da 1 a 10 mg al giorno.

Farmacodinamica
Azione ansiolitica: Alprazolam deprime il SNC a livello limbico e sottocorticale del cervello. Produce un effetto ansiolitico potenziando l’effetto del neurotrasmettitore acido gamma-aminobutirrico sul suo recettore nel sistema attivante reticolare ascendente, che aumenta l’inibizione e blocca l’eccitazione corticale e limbica.

Pharmacokinetics
Absorption: Ben assorbito dopo somministrazione orale.
Distribuzione: Distribuito ampiamente in tutto il corpo. Circa l’80% al 90% legato alle proteine plasmatiche.
Metabolismo: Metabolizzato nel fegato ugualmente a alfa-idrossialprazolam e metaboliti inattivi.
Escrezione: Escreto nelle urine. L’emivita di alprazolam è da 12 a 15 ore.

Controindicazioni e precauzioni
Contraindicato in pazienti ipersensibili al farmaco o altre benzodiazepine e in pazienti con glaucoma acuto ad angolo chiuso. Usare con cautela nei pazienti con malattia epatica, renale o polmonare, e in quelli con una storia di abuso di droga.

Interazioni
Farmaci. Antidepressivi, antistaminici, barbiturici, anestetici generali, inibitori MAO, narcotici, fenotiazine: Potenzia gli effetti depressivi del SNC di questi farmaci. Evitare l’uso insieme.
Cimetidina, possibilmente disulfiram: Diminuisce il metabolismo epatico di alprazolam, aumentando il suo livello plasmatico. Monitorare attentamente il paziente.
Digossina: Può aumentare il livello plasmatico di digossina. Monitorare il livello di digossina nel siero.
Haloperidol: Le benzodiazepine possono diminuire il livello di aloperidol nel siero. Monitorare il paziente per effetto.
Rifampicina: Può diminuire gli effetti di alprazolam. Monitorare il paziente per gli effetti.
Teofillina: Può aumentare gli effetti sedativi di alprazolam. Usare insieme con cautela.
Farmaco-erba. Kava: Può indurre letargia, aumento degli effetti del SNC o coma. Scoraggiare l’uso insieme.
Farmaco-stile di vita. Uso di alcool: Potenzia gli effetti depressivi del SNC dell’alcool. Scoraggiare l’uso di alcol.
Fumo pesante: Accelera il metabolismo di alprazolam, abbassando così l’efficacia clinica. Scoraggiare il fumo.

Effetti sui risultati dei test di laboratorio
Può aumentare i livelli di ALT e AST.

Sovradosaggio e trattamento
Segni e sintomi di sovradosaggio includono sonnolenza, confusione, coma, riflessi ipoattivi, dispnea, respiro affannoso, ipotensione, bradicardia, discorso indistinto, andatura instabile e coordinazione alterata.
Supportare la pressione sanguigna e la respirazione fino a quando gli effetti del farmaco si placano; monitorare i segni vitali. Flumazenil, un antagonista specifico delle benzodiazepine, può essere utile. L’assistenza ventilatoria meccanica tramite tubo endotracheale può essere necessaria per mantenere le vie aeree libere e sostenere un’adeguata ossigenazione. Se necessario, usare liquidi per via endovenosa e vasopressori, come dopamina e fenilefrina, per trattare l’ipotensione. Se il paziente è cosciente, indurre l’emesi. Usare la lavanda gastrica se l’ingestione è stata recente, ma solo se un tubo endotracheale è in posizione per prevenire l’aspirazione. Dopo l’emesi o la lavanda, somministrare carbone attivo con un catartico in una singola dose. La dialisi ha un valore limitato. Non usare barbiturici in caso di eccitazione a causa della possibile esacerbazione dell’eccitazione o della depressione del SNC.

Considerazioni speciali
Dosi più basse sono efficaci in pazienti geriatrici e pazienti con disfunzione renale o epatica.
Ansia con depressione risponde anche a alprazolam, ma il paziente può avere bisogno di un dosaggio più frequente.
Reazione paradossale costituita da eccitazione, stimolazione e rabbia acuta può verificarsi.
Monitorare i pazienti durante la terapia prolungata con alte dosi perché devono essere svezzati dal farmaco gradualmente per prevenire i sintomi di astinenza. Un ritiro da 2 a 3 mesi può essere necessario, diminuendo a non più di 0,5 mg ogni 3 giorni.
Conservare il farmaco in un luogo fresco e asciutto lontano dalla luce diretta.
Pazienti che allattano
Il bambino allattato al seno di una donna che prende alprazolam può diventare sedato, avere difficoltà di alimentazione o perdere peso. Evitare l’uso in donne che allattano.
Pazienti pediatrici
Osservare attentamente il neonato per i sintomi di astinenza se la madre ha preso alprazolam durante la gravidanza. Uso di alprazolam durante il travaglio può causare flaccidità neonatale. La sicurezza non è stata stabilita in bambini o adolescenti di età inferiore ai 18 anni.
Pazienti geriatrici
Dosi più basse sono di solito efficaci nei pazienti geriatrici a causa della diminuzione dell’eliminazione. Durante l’inizio della terapia o dopo un aumento della dose, i pazienti geriatrici che ricevono il farmaco possono avere bisogno di assistenza per camminare e per le attività della vita quotidiana.

Educazione del paziente
Assicurarsi che il paziente capisca il potenziale di dipendenza fisica e psicologica con l’uso a lungo termine di alprazolam.
Istruire il paziente a non alterare il regime di droga.
Avvertire il paziente che improvvisi cambiamenti di posizione possono causare vertigini. Consigliare di far penzolare le gambe per alcuni minuti prima di alzarsi dal letto per evitare cadute e lesioni.

Le reazioni possono essere comuni, non comuni, pericolose per la vita o comuni e pericolose per la vita.
◆ Solo in Canada
◇ Uso clinico senza etichetta