Zastosowanie

Wortmannin, Ready Made Solution został wykorzystany:
– jako inhibitor szlaku fosfoinozytydowej 3-kinazy (PI3K)
– jako czynnik indukujący endodermę w selekcji i różnicowaniu komórek macierzystych
– jako inhibitor autofagii

Wortmannin, niskocząsteczkowy, przepuszczalny dla błony hydrofobowy metabolit grzybów, jest szeroko stosowana do badania i weryfikacji zaangażowania fosfoinozydynowej 3-kinazy (PI3K)/Akt w kaskady sygnalizacji komórkowej, które regulują kluczowe procesy, takie jak przeżycie komórek i apoptoza. Wortmannin może być również stosowany do blokowania i badania funkcjonalnych ról kinaz polo-podobnych zaangażowanych w regulację mitozy.

Działania biochemiczne/fizjologiczne

Wortmanina jest małocząsteczkowym, hydrofobowym metabolitem grzybów o strukturze podobnej do steroli, wytwarzanym przez Penicilium fumiculosum. Zahamowanie kaskady transdukcji sygnału PI3K/Akt przez wortmaninę, wzmacnia apoptotyczne efekty promieniowania lub odstawienia surowicy i blokuje antyapoptotyczny efekt cytokin. Zahamowanie PI3K przez wortmaninę blokuje również wiele krótkotrwałych efektów metabolicznych indukowanych przez aktywację receptora insulinowego. Badania wykazały, że wortmanina hamuje dwa enzymy z podziału mitotycznego, kluczowe regulatory rodziny kinaz polipodobnych (Plk), Plk1 i Plk3.

Wortmanina jest niskocząsteczkowym hydrofobowym metabolitem grzybowym o strukturze sterolopodobnej produkowanym przez Penicillium funiculosum. Jest selektywnym inhibitorem 3-kinazy fosfoinozydynowej. Zaburza kaskadę transdukcji sygnału Akt, nasilając apoptotyczne działanie promieniowania lub odstawienia surowicy oraz blokuje antyapoptotyczne działanie cytokin. Wortmanina jest przepuszczalna dla błon, co ułatwia badania całokomórkowe szlaków sygnałowych receptorów sprzężonych z białkami G i receptorowych kinaz tyrozynowych. Zahamowanie PI3K przez wortmaninę blokuje również wiele krótkotrwałych efektów metabolicznych indukowanych przez aktywację receptora insulinowego. Badania wykazały, że wortmanina hamuje dwa enzymy mitotyczne, kluczowe regulatory z rodziny kinaz polipodobnych (Plk), Plk1 i Plk3.

Wortmanina posiada właściwości przeciwzapalne. Ten metabolit pleśni jest w stanie zapobiec pośredniemu etapowi w transcytozy. W komórkach tarczycy szczura rybiego (FRT), wortmanina pomaga blokować dwukierunkową transcytozę rycyny.

Cechy i korzyści

Ten związek jest wyróżnionym produktem w badaniach Biologii Fosfatazy Kinazy. Kliknij tutaj, aby dowiedzieć się więcej o wyróżnionych produktach Kinase Phosphatase Biology. Dowiedz się więcej o bioaktywnych małych cząsteczkach dla innych obszarów badań na sigma.com/discover-bsm.

Postać fizyczna

Wortmannin Ready Made Solution dostarczany jako 10 mM 0,2 μm przefiltrowany roztwór w DMSO.