alprazolam
Alprazolam Intensol, Apo-Alpraz ◆, Novo-Alprazol ◆, Xanax

Farmakológiai besorolás:
Terápiás besorolás: szorongásoldó
Várandóssági kockázati kategória D
Ellenőrzött anyag IV-es jegyzék

Javallatok és adagok
Szorongás. Felnőttek: Szokásos kezdő adag 0,25-0,5 mg P.O. t.i.d. Növelje az adagot p.r.n. q 3-4 nap. A maximális napi teljes adag 4 mg osztott adagokban.
≡ Adagolás módosítása. Idős vagy legyengült vagy májkárosodásban szenvedő betegeknél a kezdő adag 0,25 mg P.O. b.i.d. vagy t.i.d.
Pánikbetegség. Felnőttek: Kezdetben 0,5 mg P.O. t.i.d. Növelje szükség és tolerálhatóság szerint 3-4 napos időközönként napi 1 mg-os lépésekben. A legtöbb betegnek napi 4 mg-nál többre van szüksége; azonban napi 1 és 10 mg közötti adagokról is beszámoltak.

Farmakodinamika
Anxiolitikus hatás: Az alprazolám az agy limbikus és szubkortikális szintjén csökkenti a központi idegrendszer működését. Szorongáscsökkentő hatást azáltal fejt ki, hogy fokozza a gamma-aminovajsav neurotranszmitter hatását a receptorán a felszálló retikuláris aktiváló rendszerben, ami növeli a gátlást és blokkolja mind a kérgi, mind a limbikus arousal-t.

Pharmacokinetics
Absorption: Szájon át történő beadást követően jól felszívódik.
eloszlás: Széles körben eloszlik a szervezetben. Körülbelül 80-90%-ban a plazmafehérjékhez kötődik.
Metabolizmus: A májban egyenlő mértékben metabolizálódik alfa-hidroxialprazolammá és inaktív metabolitokká.
Kiválasztás: A vizelettel ürül. Az alprazolám felezési ideje 12-15 óra.

Ellenjavallatok és óvintézkedések
Ellenejavallt a gyógyszerre vagy más benzodiazepinekre túlérzékeny betegeknél és akut zugló glaukómás betegeknél. Óvatosan alkalmazható máj-, vese- vagy tüdőbetegségben szenvedő betegeknél, valamint olyan betegeknél, akiknek a kórtörténetében kábítószerrel való visszaélés szerepel.

Kölcsönhatások
Kábítószer-kölcsönhatások. Antidepresszánsok, antihisztaminok, barbiturátok, általános érzéstelenítők, MAO-gátlók, narkotikumok, fenotiazinok: Potenciálja ezen gyógyszerek CNS depresszív hatásait. Kerülendő az együttes alkalmazás.
Cimetidin, esetleg diszulfirám: Csökkenti az alprazolam hepatikus metabolizmusát, növelve annak plazmaszintjét. Gondosan ellenőrizze a beteget.
Digoxin: Növelheti a plazma digoxin szintjét. Ellenőrizze a szérum digoxinszintet.
Haloperidol: A benzodiazepinek csökkenthetik a szérum haloperidolszintet. Figyelje a beteget a hatás szempontjából.
Rifampin: Csökkentheti az alprazolám hatását. Figyelje a beteget a hatás szempontjából.
Teofillin: Növelheti az alprazolám szedatív hatását. Együttesen óvatosan alkalmazható.
Drogok gyógynövények. Kava: Letargiát, fokozott CNS-hatásokat vagy kómát idézhet elő. Beszéljen le az együttes használatról.
Drog-életmód. Alkoholfogyasztás: Erősíti az alkohol CNS depresszív hatásait. Kerülje az alkoholfogyasztást.
Súlyos dohányzás: Felgyorsítja az alprazolám metabolizmusát, ezáltal csökkenti a klinikai hatékonyságot. Kerülje a dohányzást.

Hatások a laboratóriumi vizsgálati eredményekre
Növelheti az ALT- és AST-szintet.

Túladagolás és kezelés
A túladagolás jelei és tünetei: szomnolencia, zavartság, kóma, hipoaktív reflexek, nehézlégzés, nehézlégzés, hipotenzió, bradycardia, beszédzavar, bizonytalan járás és koordinációs zavarok.
Támogassa a vérnyomást és a légzést a gyógyszerhatás megszűnéséig; figyelje az életjeleket. A flumazenil, egy specifikus benzodiazepin antagonista hasznos lehet. Mechanikus lélegeztetési segítségre lehet szükség endotracheális tubuson keresztül a szabad légutak fenntartásához és a megfelelő oxigénellátás támogatásához. Szükség szerint alkalmazzon intravénás folyadékot és vazopresszorokat, például dopamint és fenilefrint a hipotenzió kezelésére. Ha a beteg eszméleténél van, indítson el hányást. Használjon gyomormosást, ha a lenyelés nemrégiben történt, de csak akkor, ha endotracheális cső van a helyén az aspiráció megelőzése érdekében. A hányást vagy a mosást követően adjon aktív szenet katartikummal együtt, egyszeri adagban. A dialízis korlátozott értékű. Ne alkalmazzon barbiturátokat, ha izgalom lép fel az izgalom vagy a CNS depresszió lehetséges súlyosbodása miatt.

Különleges megfontolások
Alacsonyabb dózisok hatásosak geriátriai betegeknél és vese- vagy májműködési zavarban szenvedő betegeknél.
A depresszióval járó szorongás szintén reagál az alprazolamra, de a betegnek gyakoribb adagolásra lehet szüksége.
Előfordulhat izgatottságból, stimulációból és akut dühből álló paradox reakció.
Nagy dózisú, hosszan tartó terápia során a betegeket figyelemmel kell kísérni, mert az elvonási tünetek megelőzése érdekében fokozatosan kell őket leszoktatni a gyógyszerről. Szükség lehet egy 2-3 hónapos megvonásra, legfeljebb 3 naponta 0,5 mg-nál nagyobb mértékben csökkentve.
A gyógyszert hűvös, száraz, közvetlen fénytől védett helyen kell tárolni.
Szoptató betegek
Az alprazolámot szedő nő szoptatott csecsemője nyugtató hatásúvá válhat, táplálkozási nehézségei lehetnek, vagy lefogyhat. Szoptató nőknél kerülendő az alkalmazás.
Gyermekgyógyászati betegek
Szorosan figyelje meg az újszülöttet az elvonási tünetek szempontjából, ha az anya alprazolámot szedett a terhesség alatt. Az alprazolam szülés alatti alkalmazása újszülöttkori petyhüdtséget okozhat. A biztonságosságot nem állapították meg 18 évesnél fiatalabb gyermekeknél vagy serdülőknél.
Időskorú betegek
Időskorú betegeknél a csökkent elimináció miatt általában alacsonyabb adagok hatásosak. A terápia megkezdésekor vagy az adag emelése után a gyógyszert kapó geriátriai betegeknek segítségre lehet szükségük a járásban és a mindennapi életvitelhez szükséges tevékenységekben.

Betegoktatás
Győződjön meg arról, hogy a beteg megértette az alprazolam hosszú távú alkalmazásával járó fizikai és pszichés függőség kialakulásának lehetőségét.
Utasítsa a beteget, hogy ne változtasson a gyógyszeres kezelésen.
Figyelmeztesse a beteget, hogy a hirtelen helyzetváltoztatás szédülést okozhat. Tanácsolja neki, hogy az esések és sérülések megelőzése érdekében néhány percig lógatja a lábát, mielőtt felkel az ágyból.

A reakciók lehetnek gyakoriak, nem gyakoriak, életveszélyesek vagy gyakoriak és életveszélyesek.
◆ Csak Kanadában
◇ Nem jelölt klinikai alkalmazás

.