Alprazolam
Alprazolam Intensol, Apo-Alpraz ◆, Novo-Alprazol ◆, Xanax

Pharmakologische Klassifikation: Benzodiazepin
Therapeutische Einstufung: Anxiolytikum
Schwangerschaftsrisikokategorie D
Kontrollierte Substanz Liste IV

Indikationen und Dosierungen
Angstzustände. Erwachsene: Die übliche Anfangsdosis beträgt 0,25 bis 0,5 mg p.o. t.i.d. Die Dosis wird p.r.n. alle 3 bis 4 Tage erhöht. Die maximale Tagesgesamtdosis beträgt 4 mg in geteilten Dosen.
≡ Dosierungsanpassung. Bei geriatrischen oder geschwächten Patienten oder solchen mit Leberfunktionsstörungen beträgt die Anfangsdosis 0,25 mg p.o. b.i.d. oder t.i.d.
Panikstörung. Erwachsene: Anfänglich 0,5 mg t.i.d. Erhöhung nach Bedarf und Verträglichkeit in Abständen von 3 bis 4 Tagen in Schritten von 1 mg täglich. Die meisten Patienten benötigen mehr als 4 mg täglich; es wurde jedoch von Dosen von 1 bis 10 mg täglich berichtet.

Pharmakodynamik
Anxiolytische Wirkung: Alprazolam deprimiert das ZNS auf der limbischen und subkortikalen Ebene des Gehirns. Es erzeugt eine angstlösende Wirkung, indem es die Wirkung des Neurotransmitters Gamma-Aminobuttersäure an seinem Rezeptor im aufsteigenden retikulären aktivierenden System verstärkt, was die Hemmung erhöht und sowohl kortikale als auch limbische Erregung blockiert.

Pharmacokinetics
Absorption: Wird nach oraler Verabreichung gut resorbiert.
Verteilung: Verteilt sich weit im Körper. Etwa 80 bis 90 % werden an Plasmaproteine gebunden.
Metabolismus: Wird in der Leber gleichermaßen zu Alpha-Hydroxyalprazolam und inaktiven Metaboliten metabolisiert.
Ausscheidung: Wird mit dem Urin ausgeschieden. Die Halbwertszeit von Alprazolam beträgt 12 bis 15 Stunden.

Kontraindikationen und Vorsichtsmaßnahmen
Kontraindiziert bei Patienten mit Überempfindlichkeit gegen das Arzneimittel oder andere Benzodiazepine und bei Patienten mit akutem Winkelschließungsglaukom. Vorsichtige Anwendung bei Patienten mit Leber-, Nieren- oder Lungenerkrankungen und bei Patienten mit Drogenmissbrauch in der Vorgeschichte.

Wechselwirkungen
Arzneimittel-Wirkung. Antidepressiva, Antihistaminika, Barbiturate, allgemeine Anästhetika, MAO-Hemmer, Narkotika, Phenothiazine: Verstärkt die ZNS-depressive Wirkung dieser Arzneimittel. Vermeiden Sie die gleichzeitige Anwendung.
Cimetidin, möglicherweise Disulfiram: Verringert den hepatischen Metabolismus von Alprazolam und erhöht dessen Plasmaspiegel. Den Patienten sorgfältig überwachen.
Digoxin: Kann den Plasmaspiegel von Digoxin erhöhen. Überwachen Sie den Digoxin-Serumspiegel.
Haloperidol: Benzodiazepine können den Serumspiegel von Haloperidol senken. Den Patienten auf diese Wirkung überwachen.
Rifampin: Kann die Wirkung von Alprazolam verringern. Überwachen Sie den Patienten auf diese Wirkung.
Theophyllin: Kann die sedierende Wirkung von Alprazolam verstärken. Mit Vorsicht zusammen anwenden.
Drogen-Kräuter. Kava: Kann Lethargie, verstärkte ZNS-Wirkungen oder Koma hervorrufen. Von der gleichzeitigen Einnahme ist abzuraten.
Drogen-Lebensstil. Alkoholkonsum: Verstärkt die ZNS-depressive Wirkung von Alkohol. Von Alkoholkonsum abraten.
Starkes Rauchen: Beschleunigt den Metabolismus von Alprazolam und vermindert dadurch die klinische Wirksamkeit. Vom Rauchen abraten.

Auswirkungen auf Labortestergebnisse
Kann die ALT- und AST-Werte erhöhen.

Überdosierung und Behandlung
Zeichen und Symptome einer Überdosierung sind Somnolenz, Verwirrtheit, Koma, hypoaktive Reflexe, Dyspnoe, erschwerte Atmung, Hypotonie, Bradykardie, undeutliche Sprache, unsicherer Gang und beeinträchtigte Koordination.
Blutdruck und Atmung unterstützen, bis die Wirkungen des Arzneimittels abklingen; Vitalparameter überwachen. Flumazenil, ein spezifischer Benzodiazepin-Antagonist, kann hilfreich sein. Mechanische Beatmungsunterstützung über einen Endotrachealtubus kann erforderlich sein, um die Atemwege offen zu halten und eine angemessene Sauerstoffzufuhr zu gewährleisten. Bei Bedarf sind intravenöse Flüssigkeitszufuhr und Vasopressoren wie Dopamin und Phenylephrin zur Behandlung der Hypotonie einzusetzen. Wenn der Patient bei Bewusstsein ist, sollte Erbrechen ausgelöst werden. Führen Sie eine Magenspülung durch, wenn die Einnahme erst kürzlich erfolgt ist, aber nur, wenn ein Endotrachealtubus vorhanden ist, um eine Aspiration zu verhindern. Nach dem Erbrechen oder der Spülung Aktivkohle mit einem kathartischen Mittel als Einzeldosis verabreichen. Die Dialyse ist von begrenztem Wert. Verwenden Sie keine Barbiturate, wenn eine Erregung auftritt, da dies zu einer Verschlimmerung der Erregung oder einer ZNS-Depression führen kann.

Besondere Überlegungen
Niedrigere Dosen sind bei geriatrischen Patienten und Patienten mit Nieren- oder Leberfunktionsstörungen wirksam.
Angstzustände mit Depression sprechen auch auf Alprazolam an, aber der Patient benötigt möglicherweise häufigere Dosierungen.
Paradoxe Reaktionen, bestehend aus Erregung, Stimulation und akuter Wut, können auftreten.
Bei längerer Therapie mit hohen Dosen sind die Patienten zu überwachen, da sie schrittweise vom Medikament abgesetzt werden sollten, um Entzugserscheinungen zu vermeiden. Ein 2- bis 3-monatiger Entzug kann notwendig sein, wobei die Dosis alle 3 Tage um höchstens 0,5 mg verringert werden sollte.
Bewahren Sie das Arzneimittel an einem kühlen, trockenen und vor direktem Licht geschützten Ort auf.
Stillende Patienten
Der gestillte Säugling einer Frau, die Alprazolam einnimmt, kann sediert werden, Schwierigkeiten beim Füttern haben oder an Gewicht verlieren. Die Anwendung bei stillenden Frauen ist zu vermeiden.
Pädiatrische Patienten
Das Neugeborene ist engmaschig auf Entzugserscheinungen zu beobachten, wenn die Mutter während der Schwangerschaft Alprazolam eingenommen hat. Die Anwendung von Alprazolam während der Wehen kann zu neonataler Schlaffheit führen. Die Sicherheit wurde bei Kindern und Jugendlichen unter 18 Jahren nicht nachgewiesen.
Geriatrische Patienten
Bei geriatrischen Patienten sind wegen der verminderten Ausscheidung in der Regel niedrigere Dosen wirksam. Während des Beginns der Therapie oder nach einer Dosissteigerung benötigen geriatrische Patienten, die das Arzneimittel erhalten, möglicherweise Hilfe beim Gehen und bei Aktivitäten des täglichen Lebens.

Patientenaufklärung
Vergewissern Sie sich, dass der Patient das Potenzial für physische und psychische Abhängigkeit bei langfristiger Anwendung von Alprazolam versteht.
Weisen Sie den Patienten an, das Medikamentenregime nicht zu ändern.
Weisen Sie den Patienten darauf hin, dass plötzliche Lageveränderungen zu Schwindelgefühlen führen können. Raten Sie ihm, die Beine für ein paar Minuten baumeln zu lassen, bevor er das Bett verlässt, um Stürze und Verletzungen zu vermeiden.

Reaktionen können häufig, selten, lebensbedrohlich oder GEMEINSAM UND LEBENSBEDROHEND sein.
◆ Nur in Kanada
◇ Nicht kennzeichnungspflichtige klinische Anwendung