alprazolam
Alprazolam Intensol, Apo-Alpraz ◆, Novo-Alprazol ◆, Xanax

Farmakologické zařazení:
Terapeutická klasifikace: anxiolytikum
Kategorie rizika těhotenství D
Kontrolovaná látka seznamu IV

Indikace a dávkování
Úzkost. Dospělí: Obvyklá zahajovací dávka je 0,25 až 0,5 mg p.o. t.i.d. Dávku zvyšujte p.r.n. q 3 až 4 dny. Maximální celková denní dávka je 4 mg v rozdělených dávkách.
≡ Úprava dávkování. U geriatrických nebo oslabených pacientů nebo pacientů s poruchou funkce jater je počáteční dávka 0,25 mg P.O. s.c. nebo t.i.d.
Panická porucha. Dospělí: Zpočátku 0,5 mg P.O. t.i.d. Zvyšujte podle potřeby a snášenlivosti v intervalech 3 až 4 dnů v přírůstcích po 1 mg denně. Většina pacientů vyžaduje více než 4 mg denně; byly však hlášeny dávky od 1 do 10 mg denně.

Farmakodynamika
Anxiolytický účinek: Alprazolam tlumí CNS na limbické a subkortikální úrovni mozku. Vyvolává antiúzkostný účinek tím, že zvyšuje účinek neurotransmiteru kyseliny gama-aminomáselné na její receptor ve vzestupném retikulárním aktivačním systému, což zvyšuje inhibici a blokuje kortikální i limbické vzrušení.

Pharmacokinetics
Absorption: Dobře se vstřebává po perorálním podání.
Distribuce: Distribuuje se široce po celém těle. Asi 80 % až 90 % se váže na plazmatické bílkoviny.
Metabolismus: Metabolizuje se v játrech rovnoměrně na alfa-hydroxyalprazolam a neaktivní metabolity.
Vylučování: Vylučuje se močí. Poločas alfa-razolamu je 12 až 15 hodin.

Kontraindikace a bezpečnostní opatření
Kontraindikován u pacientů s přecitlivělostí na lék nebo jiné benzodiazepiny a u pacientů s akutním glaukomem s uzavřeným úhlem. Opatrně užívat u pacientů s onemocněním jater, ledvin nebo plic a u pacientů s anamnézou zneužívání drog.

Interakce
Lékové interakce. Antidepresiva, antihistaminika, barbituráty, celková anestetika, inhibitory MAO, narkotika, fenothiaziny: Potencuje tlumivé účinky těchto léčiv na CNS. Vyhněte se společnému užívání.
Cimetidin, případně disulfiram: Snižuje jaterní metabolismus alprazolamu a zvyšuje jeho plazmatickou hladinu. Pacienta pečlivě sledujte.
Digoxin: Může zvýšit plazmatickou hladinu digoxinu. Monitorujte sérovou hladinu digoxinu.
Haloperidol: Benzodiazepiny mohou snižovat sérovou hladinu haloperidolu. Monitorujte účinek u pacienta.
Rifampin: Může snižovat účinky alprazolamu. Monitorujte pacienta z hlediska účinku.
Teofylin: Může zvýšit sedativní účinky alprazolamu. Používejte společně s opatrností.
Léčivé rostliny. Káva: Může vyvolat letargii, zvýšené účinky na CNS nebo kóma. Nedoporučujeme užívat společně.
Léčiva-životní styl. Užívání alkoholu: Zesiluje tlumivé účinky alkoholu na CNS. Odrazujte od užívání alkoholu.
Silné kouření: Urychluje metabolismus alprazolamu, a tím snižuje klinickou účinnost. Zákaz kouření.

Účinky na výsledky laboratorních testů
Může zvýšit hladiny ALT a AST.

Předávkování a léčba
Známky a příznaky předávkování zahrnují somnolenci, zmatenost, kóma, hypoaktivní reflexy, dušnost, ztížené dýchání, hypotenzi, bradykardii, nezřetelnou řeč, nejistou chůzi a poruchy koordinace.
Podporujte krevní tlak a dýchání až do odeznění účinků léku; sledujte životní funkce. Užitečný může být flumazenil, specifický antagonista benzodiazepinů. K udržení průchodných dýchacích cest a podpoře adekvátní oxygenace může být nutná mechanická ventilační asistence prostřednictvím endotracheální rourky. Podle potřeby použijte k léčbě hypotenze kapačky s tekutinami a vazopresory, jako je dopamin a fenylefrin. Pokud je pacient při vědomí, vyvolejte emezi. V případě nedávného požití použijte výplach žaludku, ale pouze pokud je zavedena endotracheální sonda, aby se zabránilo aspiraci. Po emezi nebo výplachu podejte aktivní uhlí s katartikem v jedné dávce. Dialýza má omezený význam. Nepoužívejte barbituráty, pokud dojde k excitaci, z důvodu možného zhoršení excitace nebo deprese CNS.

Zvláštní upozornění
Nižší dávky jsou účinné u geriatrických pacientů a pacientů s poruchou funkce ledvin nebo jater.
Úzkost s depresí také reaguje na alprazolam, ale pacient může potřebovat častější dávkování.
Může se objevit paradoxní reakce spočívající v excitaci, stimulaci a akutním vzteku.
Při dlouhodobé léčbě vysokými dávkami je třeba pacienty sledovat, protože je třeba lék vysazovat postupně, aby se předešlo abstinenčním příznakům. Může být nutné 2 až 3měsíční vysazování, které se snižuje nejvýše o 0,5 mg každé 3 dny.
Přípravek uchovávejte na chladném a suchém místě mimo dosah přímého světla.
Kojící pacientky
Kojené dítě ženy užívající alprazolam může být uspané, mít potíže s krmením nebo hubnout. Vyhněte se použití u kojících žen.
Pediatričtí pacienti
Pečlivě sledujte novorozence kvůli abstinenčním příznakům, pokud matka užívala alprazolam během těhotenství. Použití alprazolamu během porodu může způsobit ochabnutí novorozence. Bezpečnost u dětí a dospívajících mladších 18 let nebyla stanovena.
Geriatričtí pacienti
U geriatrických pacientů jsou obvykle účinné nižší dávky z důvodu snížené eliminace. Během zahájení léčby nebo po zvýšení dávky mohou geriatričtí pacienti, kteří dostávají lék, potřebovat pomoc při chůzi a činnostech denního života.

Edukace pacienta
Ujistěte se, že pacient rozumí možnosti vzniku fyzické a psychické závislosti při dlouhodobém užívání alprazolamu.
Poučte pacienta, aby neměnil režim užívání léku.
Upozorněte pacienta, že náhlé změny polohy mohou způsobit závratě. Doporučte mu, aby před vstáváním z postele na několik minut svěsil nohy, aby se předešlo pádům a zraněním.

Reakce mohou být časté, méně časté, život ohrožující nebo ČASTÉ A ŽIVOT OHROŽUJÍCÍ
◆ Pouze Kanada
◇ Neoznačené klinické použití

.