alprazolam
Alprazolam Intensol, Apo-Alpraz ◆, Novo-Alprazol ◆, Xanax

Farmakologisk klassificering: Bensodiazepin
Terapeutisk klassificering: anxiolytiskt
Graviditetsriskkategori D
Skema för kontrollerade substanser IV

Indikationer och doser
Ångest. Vuxna: Vanlig startdos är 0,25 till 0,5 mg P.O. t.i.d. Öka dosen p.r.n. q 3 till 4 dagar. Maximal total daglig dos är 4 mg i delade doser.
≡ Dosjustering. För geriatriska eller försvagade patienter eller patienter med nedsatt leverfunktion är initialdosen 0,25 mg P.O. b.i.d. eller t.i.d.
Panikångest. Vuxna: Initialt 0,5 mg p.o. t.i.d. Öka efter behov och tolerans med 3 till 4 dagars mellanrum i steg om 1 mg dagligen. De flesta patienter behöver mer än 4 mg dagligen; doser från 1 till 10 mg dagligen har dock rapporterats.

Farmakodynamik
Anxiolytisk verkan: Alprazolam deprimerar CNS på limbisk och subkortikal nivå i hjärnan. Det ger en ångestdämpande effekt genom att förstärka effekten av neurotransmittorn gamma-aminosmörsyra på dess receptor i det uppåtgående retikulära aktiverande systemet, vilket ökar inhiberingen och blockerar både kortikal och limbisk upphetsning.

Pharmacokinetics
Absorption: Absorberas väl efter oral administrering.
Distribution: Distribueras i stor utsträckning i hela kroppen. Ungefär 80 % till 90 % bundet till plasmaprotein.
Metabolism: Metaboliseras i levern lika mycket till alfa-hydroxyalprazolam och inaktiva metaboliter.
Exkretion: Utsöndras i urinen. Halveringstiden för alprazolam är 12 till 15 timmar.

Kontraindikationer och försiktighetsåtgärder
Kontraindicerat hos patienter som är överkänsliga mot läkemedlet eller andra bensodiazepiner och hos patienter med akut vinkeltät glaukom. Används med försiktighet hos patienter med lever-, njur- eller lungsjukdom och hos patienter med en historia av drogmissbruk.

Interaktioner
Läkemedel-läkemedel. Antidepressiva medel, antihistaminer, barbiturater, allmänna anestetika, MAO-hämmare, narkotiska medel, fenotiaziner: Potentierar CNS-depressiva effekter av dessa läkemedel. Undvik användning tillsammans.
Cimetidin, eventuellt disulfiram: Minskar den hepatiska metabolismen av alprazolam, vilket ökar dess plasmanivå. Övervaka patienten noggrant.
Digoxin: Kan öka plasmanivån av digoxin. Övervaka digoxinnivån i serum.
Haloperidol: Bensodiazepiner kan sänka haloperidolnivån i serum. Övervaka patienten för effekt.
Rifampin: Kan minska effekterna av alprazolam. Övervaka patienten för effekt.
Theofyllin: Kan öka de sedativa effekterna av alprazolam. Används tillsammans med försiktighet.
Droger och örter. Kava: Kan framkalla letargi, ökade CNS-effekter eller koma. Avråda från användning tillsammans.
Droger-livsstil. Alkoholanvändning: Potentierar CNS depressiva effekter av alkohol. Avråda från alkoholanvändning.
Svår rökning: Accelerar alprazolammetabolismen och sänker därmed den kliniska effekten. Avråd från rökning.

Effekter på laboratorietestresultat
Kan öka ALT- och AST-nivåerna.

Överdosering och behandling
Till tecken och symtom på överdosering hör somnolens, förvirring, koma, hypoaktiva reflexer, dyspné, ansträngd andning, hypotoni, bradykardi, oklart tal, ostadig gång och försämrad koordination.
Stötta blodtryck och andning tills läkemedelseffekterna avtar; övervaka vitala tecken. Flumazenil, en specifik bensodiazepinantagonist, kan vara användbar. Mekanisk ventilationshjälp via endotrakealtubus kan krävas för att bibehålla en öppen luftväg och stödja adekvat syresättning. Använd vid behov intravenösa vätskor och vasopressorer, t.ex. dopamin och fenylefrin, för att behandla hypotoni. Om patienten är vid medvetande, framkalla kräkning. Använd magsköljning om intaget var nyligen, men endast om en endotrakeal tub finns på plats för att förhindra aspiration. Efter kräkning eller spolning, administrera aktivt kol med ett katartikum som en enda dos. Dialys är av begränsat värde. Använd inte barbiturater om excitation förekommer på grund av möjlig exacerbation av excitation eller CNS-depression.

Särskilda överväganden
Lägre doser är effektiva hos geriatriska patienter och patienter med njur- eller leverdysfunktion.
Ångest med depression svarar också på alprazolam, men patienten kan behöva mer frekvent dosering.
Paradoxala reaktioner bestående av spänning, stimulering och akut ilska kan förekomma.
Övervaka patienterna under långvarig behandling med höga doser eftersom de ska avvänjas från läkemedlet gradvis för att förhindra abstinenssymtom. En avvänjning på 2 till 3 månader kan vara nödvändig, minskande med högst 0,5 mg var tredje dag.
Förvara läkemedlet på en sval, torr plats borta från direkt ljus.
Mottagare som ammar
Det ammade spädbarnet till en kvinna som tar alprazolam kan bli sederat, få matningssvårigheter eller gå ner i vikt. Undvik användning hos ammande kvinnor.
Pediatriska patienter
Observera noga det nyfödda barnet för abstinenssymtom om modern tog alprazolam under graviditeten. Användning av alprazolam under förlossning kan orsaka neonatal slapphet. Säkerheten har inte fastställts hos barn eller ungdomar yngre än 18 år.
Geriatriska patienter
Lägre doser är vanligtvis effektiva hos geriatriska patienter på grund av minskad elimination. Under behandlingsstart eller efter en ökning av dosen kan geriatriska patienter som får läkemedel behöva hjälp med att gå och aktiviteter i det dagliga livet.

Patientutbildning
Se till att patienten förstår risken för fysiskt och psykiskt beroende vid långvarig användning av alprazolam.
Instruera patienten att inte ändra läkemedelsregimen.
Varna patienten om att plötsliga lägesförändringar kan orsaka yrsel. Råd honom att låta benen dingla i några minuter innan han stiger upp ur sängen för att förhindra fall och skador.

Reaktioner kan vara vanliga, ovanliga, livshotande eller vanliga och livshotande.
◆ Endast Kanada
◇ Icke märkt klinisk användning

.