Även om det har gjorts många betydande framsteg under de senaste 50 åren när det gäller antikoagulantiabehandling förblir warfarin den definitiva standarden för långsiktigt förebyggande av tromboemboliska händelser hos många patienter som löper risk att drabbas av dessa komplikationer. Även om warfarin är effektivt har det ett smalt terapeutiskt fönster, vilket gör det nödvändigt med frekvent laboratorieövervakning för att kontrollera den antikoagulerande effekten. Ximelagatran är ett antikoagulantium som undersöks och som direkt hämmar trombin, till skillnad från heparin eller warfarin, som är indirekta hämmare. Även om indirekta trombinhämmare huvudsakligen endast är effektiva när det gäller att hämma cirkulerande trombin, kan direkta trombinhämmare hämma både fritt och koagelbundet trombin, vilket ger en effektivare antikoagulation. Ximelagatran är den första oralt tillgängliga direkta trombinhämmare som nått kliniska fas 3-studier. Ximelagatran är en prodrug för den aktiva metaboliten melagatran och har visat sig ha ett relativt brett terapeutiskt fönster när det gäller blödning och antitrombotisk effekt jämfört med warfarin. Kliniska studier har visat att ximelagatran har jämförbar effekt med warfarin och lågmolekylära hepariner (LMWH) för profylax av venös tromboembolism, jämförbar med warfarin för förebyggande av stroke vid förmaksflimmer och, när det kombineras med aspirin, möjligen effektivare än enbart aspirin när det gäller att förebygga större negativa kardiovaskulära händelser hos patienter som nyligen fått en hjärtinfarkt. Biverkningar med ximelagatran gäller främst blödningskomplikationer, som är mer frekventa än med placebo, men verkar jämförbara med dem som uppstår vid standardbehandling med antikoagulantia (dvs. warfarin och LMWH). Ximelagatran har också visat sig orsaka övergående ökningar av leverenzymer, vars betydelse kommer att behöva belysas i pågående fas 3-studier. Om pågående studier skulle visa att ximelagatran har åtminstone liknande terapeutisk effekt och säkerhet som warfarin, kan ximelagatran bli ett antikoagulantia i första hand på grund av att det är lätt att administrera och att det inte behövs någon läkemedelsövervakning. Resultaten av dessa prövningar är mycket efterlängtade för att hjälpa till att definiera vilken plats detta lovande nya medel ska ha i terapin.