alprazolam
Alprazolam Intensol, Apo-Alpraz ◆, Novo-Alprazol ◆, Xanax

Clasificare farmacologică: benzodiazepină
Clasificare terapeutică: anxiolitic
Categoria de risc pentru sarcină D
Substanță controlată din lista IV

Indicații și doze
Anxietate. Adulți: Doza inițială uzuală este de 0,25 până la 0,5 mg P.O. t.i.d. Creșteți doza p.r.n. la 3 până la 4 zile. Doza zilnică totală maximă este de 4 mg în doze divizate.
≡ Ajustarea dozei. Pentru pacienții geriatrici sau debilitați sau cei cu insuficiență hepatică, doza inițială este de 0,25 mg P.O. b.i.d. sau t.i.d.
Tulburare de panică. Adulți: Inițial, 0,5 mg P.O. t.i.d. Creșteți la nevoie și după cum este tolerat, la intervale de 3 până la 4 zile, în creșteri de 1 mg pe zi. Majoritatea pacienților necesită mai mult de 4 mg pe zi; totuși, au fost raportate doze de la 1 la 10 mg pe zi.

Farmacodinamică
Acțiune anxiolitică: Alprazolamul deprimă SNC la nivelul limbic și subcortical al creierului. Produce un efect anxiolitic prin creșterea efectului neurotransmițătorului acid gama-aminobutiric asupra receptorului său din sistemul activator reticular ascendent, ceea ce crește inhibiția și blochează atât excitația corticală cât și cea limbică.

Pharmacokinetics
Absorption: Bine absorbit după administrarea orală.
Distribuție: Distribuit pe scară largă în organism. Aproximativ 80% până la 90% legat de proteinele plasmatice.
Metabolism: Metabolizat în ficat în mod egal în alfa-hidroxialprazolam și metaboliți inactivi.
Excreție: Excretat în urină. Timpul de înjumătățire al alprazolamului este de 12 până la 15 ore.

Contraindicații și precauții
Contraindicat la pacienții hipersensibili la medicament sau la alte benzodiazepine și la pacienții cu glaucom acut cu unghi închis. A se utiliza cu prudență la pacienții cu afecțiuni hepatice, renale sau pulmonare și la cei cu antecedente de abuz de droguri.

Interacțiuni
Medicament-drog. Antidepresive, antihistaminice, barbiturice, anestezice generale, inhibitori MAO, narcotice, fenotiazine: Potențiază efectele deprimante asupra SNC ale acestor medicamente. Evitați utilizarea împreună.
Cimetidină, eventual disulfiram: Diminuează metabolismul hepatic al alprazolamului, crescând nivelul plasmatic al acestuia. Monitorizați cu atenție pacientul.
Digoxină: Poate crește nivelul plasmatic al digoxinei. Monitorizați nivelul seric al digoxinei.
Haloperidol: Benzodiazepinele pot scădea nivelul seric al haloperidolului. Monitorizați pacientul în funcție de efect.
Rifampicină: Poate scădea efectele alprazolamului. Monitorizați pacientul pentru efect.
Teofilină: Poate crește efectele sedative ale alprazolamului. A se utiliza împreună cu prudență.
Droguri-ierburi. Kava: Poate induce letargie, efecte crescute asupra SNC sau comă. A se descuraja utilizarea împreună.
Medicamente-stil de viață. Consumul de alcool: Potențiază efectele deprimante ale SNC ale alcoolului. Descurajați consumul de alcool.
Fumat intens: Accelerează metabolismul alprazolamului, scăzând astfel eficacitatea clinică. Descurajați fumatul.

Efecte asupra rezultatelor testelor de laborator
Poate crește nivelul ALT și AST.

Supradozaj și tratament
Semnele și simptomele supradozajului includ somnolență, confuzie, comă, reflexe hipoactive, dispnee, respirație dificilă, hipotensiune arterială, bradicardie, dificultăți de vorbire, mers instabil și tulburări de coordonare.
Sprijiniți tensiunea arterială și respirația până la dispariția efectelor medicamentului; monitorizați semnele vitale. Flumazenilul, un antagonist specific al benzodiazepinelor, poate fi util. Poate fi necesară asistența ventilatorie mecanică prin tub endotraheal pentru a menține căile respiratorii permeabile și a susține o oxigenare adecvată. După cum este necesar, utilizați lichide intravenoase și vasopresoare, cum ar fi dopamina și fenilefrina, pentru a trata hipotensiunea. În cazul în care pacientul este conștient, induceți emeza. Folosiți spălături gastrice dacă ingestia a fost recentă, dar numai dacă este pus un tub endotraheal pentru a preveni aspirația. După emeză sau spălare, administrați cărbune activat cu un cathartic ca o singură doză. Dializa are o valoare limitată. Nu utilizați barbiturice dacă apare excitația din cauza posibilei exacerbări a excitației sau a depresiei SNC.

Considerații speciale
Dozele mai mici sunt eficiente la pacienții geriatrici și la pacienții cu disfuncție renală sau hepatică.
Anxietatea cu depresie răspunde, de asemenea, la alprazolam, dar pacientul poate avea nevoie de doze mai frecvente.
Poate apărea o reacție paradoxală constând în excitare, stimulare și furie acută.
Monitorizarea pacienților în timpul tratamentului prelungit cu doze mari, deoarece aceștia trebuie să fie înțărcați treptat de la medicament pentru a preveni simptomele de sevraj. Poate fi necesară o retragere de 2 până la 3 luni, scăzând la nu mai mult de 0,5 mg la fiecare 3 zile.
Păstrați medicamentul într-un loc răcoros și uscat, ferit de lumina directă.
Pacienți care alăptează
Copilul alăptat al unei femei care ia alprazolam poate deveni sedat, poate avea dificultăți de hrănire sau poate pierde în greutate. Evitați utilizarea la femeile care alăptează.
Pacienți pediatrici
Urmăriți îndeaproape nou-născutul pentru simptome de sevraj dacă mama a luat alprazolam în timpul sarcinii. Utilizarea alprazolamului în timpul travaliului poate provoca flacciditate neonatală. Siguranța nu a fost stabilită la copii sau adolescenți cu vârsta mai mică de 18 ani.
Pacienți geriatrici
Dozele mai mici sunt de obicei eficiente la pacienții geriatrici din cauza scăderii eliminării. În timpul începerii tratamentului sau după o creștere a dozei, pacienții geriatrici care primesc medicamentul pot avea nevoie de asistență la mers și la activitățile vieții zilnice.

Educația pacientului
Asigurați-vă că pacientul înțelege potențialul de dependență fizică și psihologică în cazul utilizării pe termen lung a alprazolamului.
Instruiți pacientul să nu modifice regimul medicamentos.
Avertizați pacientul că schimbările bruște de poziție pot provoca amețeli. Sfătuiți-l să atârne picioarele timp de câteva minute înainte de a se ridica din pat pentru a preveni căderile și rănile.

Reacțiile pot fi comune, neobișnuite, pot pune în pericol viața sau COMUNE ȘI POT PUNE ÎN PERICOL VIAȚA VIEȚII.
◆ Numai în Canada
◇ Utilizare clinică neetichetată

.