alprazolam
Alprazolam Intensol, Apo-Alpraz ◆, Novo-Alprazol ◆, Xanax

Classificação farmacológica: benzodiazepina
Classificação terapêutica: ansiolítica
Grupo de risco de gravidez D
Calendário de substâncias controladas IV

Indicações e dosagens
Ansiedade. Adultos: A dose inicial habitual é de 0,25 a 0,5 mg P.O. t.i.d. Aumento da dose p.r.n. q 3 a 4 dias. A dose máxima diária total é de 4 mg em doses divididas.
≡ Ajuste da dose. Para pacientes geriátricos ou debilitados ou com insuficiência hepática, a dose inicial é de 0,25 mg P.O. b.i.d. ou t.i.d.
Perturbação do pânico. Adultos: Inicialmente, 0,5 mg P.O. t.i.d. Aumento conforme necessário e tolerado em intervalos de 3 a 4 dias, em incrementos de 1 mg diários. A maioria dos pacientes requer mais de 4 mg diários; no entanto, foram relatadas doses de 1 a 10 mg diários.

Farmacodinâmica
Ansiolítica de acção: Alprazolam deprime o SNC a nível límbico e subcortical do cérebro. Produz um efeito antiansiolítico, aumentando o efeito do neurotransmissor ácido gama-aminobutírico no seu receptor no sistema de ativação reticular ascendente, que aumenta a inibição e bloqueia a excitação cortical e límbica.

Pharmacokinetics
Absorption: Bem absorvido após administração oral.
Distribuição: Distribuída amplamente em todo o corpo. Cerca de 80% a 90% ligado à proteína plasmática.
Metabolismo: Metabolizado no fígado igualmente a alfa-hidroxialprazolam e metabolitos inativos.
Excreção: Excretado na urina. A meia-vida do alprazolam é de 12 a 15 horas.

Contra-indicações e precauções
Contraindicado em pacientes hipersensíveis a drogas ou outros benzodiazepínicos e em pacientes com glaucoma de fechamento agudo em ângulo. Usar com cautela em pacientes com doença hepática, renal ou pulmonar, e naqueles com histórico de abuso de drogas.

Interacções
Droga. Antidepressivos, anti-histamínicos, barbitúricos, anestésicos gerais, inibidores da MAO, narcóticos, fenotiazinas: Potencializa os efeitos depressores do SNC destes medicamentos. Evitar o uso conjunto.
Cimetidina, possivelmente dissulfiram: Diminui o metabolismo hepático do alprazolam, aumentando o seu nível plasmático. Monitorizar cuidadosamente o paciente.
Digoxina: Pode aumentar o nível de digoxina plasmática. Monitorizar o nível sérico de digoxina.
Haloperidol: As benzodiazepinas podem diminuir o nível sérico de haloperidol. Monitorizar o efeito do paciente.
Rifampampicina: Pode diminuir os efeitos do alprazolam. Monitorize o efeito do paciente.
Teofilina: Pode aumentar os efeitos sedativos da alprazolam. Use com cuidado.
Drug-herb. Kava: Pode induzir letargia, aumento dos efeitos do SNC, ou coma. Desencorajar o uso em conjunto.
Drug-lifestyle. Uso de álcool: Potencializa os efeitos depressivos do álcool no SNC. Desencorajar o uso de álcool.
Fumar pesado: Acelera o metabolismo de alprazolam, diminuindo assim a eficácia clínica. Desencorajar o fumo.

Efeitos nos resultados dos testes de laboratório
Pode aumentar os níveis de ALT e AST.

Sobredosagem e tratamento
Sinais e sintomas de sobredosagem incluem sonolência, confusão, coma, reflexos hipoativos, dispnéia, respiração ofegante, hipotensão, bradicardia, fala arrastada, marcha instável e coordenação deficiente.
Apoiar a pressão arterial e a respiração até que os efeitos da droga diminuam; monitorar sinais vitais. Flumazenil, um antagonista específico de benzodiazepinas, pode ser útil. Assistência ventilatória mecânica via tubo endotraqueal pode ser necessária para manter uma via aérea patente e apoiar uma oxigenação adequada. Se necessário, use fluidos intravenosos e vasopressores, como dopamina e fenilefrina, para tratar a hipotensão. Se o paciente estiver consciente, induzir emese. Usar lavagem gástrica se a ingestão foi recente, mas apenas se houver um tubo endotraqueal para evitar a aspiração. Após a emese ou lavagem, administrar carvão activado com uma dose única de catártico. A diálise é de valor limitado. Não use barbitúricos se a excitação ocorrer devido a uma possível exacerbação da excitação ou depressão do SNC.

Considerações especiais
Doses mais baixas são eficazes em pacientes geriátricos e pacientes com disfunção renal ou hepática.
Ansiedade com depressão também responde à alprazolam, mas o paciente pode precisar de uma dosagem mais frequente.
Reacção paradoxal que consiste em excitação, estimulação e raiva aguda pode ocorrer.
Monitorizar os pacientes durante a terapia prolongada com doses elevadas porque devem ser desmamados gradualmente para prevenir sintomas de abstinência. Pode ser necessária uma retirada de 2 a 3 meses, diminuindo a um máximo de 0,5 mg a cada 3 dias.
Conservar o medicamento em local fresco e seco, longe da luz directa.
Pacientes a amamentar
O lactente amamentado de uma mulher a tomar alprazolam pode ficar sedado, ter dificuldades de alimentação ou perder peso. Evite o uso em mulheres a amamentar.
Pacientes pediátricas
Observar de perto os recém-nascidos para sintomas de abstinência se a mãe tomou alprazolam durante a gravidez. O uso de alprazolam durante o parto pode causar flacidez neonatal. A segurança ainda não foi estabelecida em crianças ou adolescentes menores de 18 anos.
Pacientes geriátricos
Doses mais baixas são geralmente eficazes em pacientes geriátricos por causa da diminuição da eliminação. Durante o início da terapia ou após um aumento na dose, os pacientes geriátricos que recebem medicamentos podem precisar de assistência na caminhada e nas atividades da vida diária.

Educação do paciente
Certifique-se de que o paciente compreende o potencial de dependência física e psicológica com o uso de alprazolam a longo prazo.
Instruir o paciente a não alterar o regime de drogas.
Avisar o paciente que mudanças bruscas de posição podem causar tonturas. Aconselhe-o a balançar as pernas durante alguns minutos antes de sair da cama para prevenir quedas e ferimentos.

Reacções podem ser comuns, incomuns, ameaçadoras da vida, ou COMUNS E A TRATAMENTO DA VIDA.
◆ apenas no Canadá
◇ Uso clínico não rotulado