A xenobiotikumok olyan molekulák, amelyek a környezetből kerülnek a szervezetbe, majd a szervezetben metabolizálódnak. A legtöbb farmakológiai hatóanyag lipofil, és a szervezetből való kiürülésüket enzimatikus módosításokkal könnyítik meg, hogy hidrofilebbé váljanak. A máj a xenobiotikumok metabolizmusának egyik fő helyszíne. Az idegen anyagokon kívül számos endogén anyagot, köztük egyes eikozanoidokat és szteroid hormonokat is módosítanak, hogy megkönnyítsék kiválasztásukat. Ezért az ebben a szakaszban leírt enzimek és útvonalak szoros kapcsolatban állnak számos, a korábbi szakaszokban leírt útvonallal.

A xenobiotikus anyagcsere erősen befolyásolja a szervezet oxidatív állapotát (lásd az alábbi ábrát).A citokróm P450 által közvetített reakciók jelentős mennyiségű reaktív oxigén species-t (ROS) termelnek, és kulcsfontosságúak számos xenobiotikum toxicitásában. A glutation-transzferázok csökkentik a sejt glutationtartalékát, a fő intracelluláris antioxidánst. Szintén bemutatásra kerül a xenobiotikumok azon képessége, hogy (pl. az Ah-receptoron keresztül) módosítják a gyógyszer-metabolizáló enzimek expresszióját, valamint a transzportfehérjék szerepe a nem módosított vagy konjugált xenobiotikumok sejtből való kivezetésében. Az itt leírt termékek a xenobiotikus metabolizmus néhány kulcsfontosságú szereplőjére összpontosítanak: a citokróm P450, a glutation-transzferázok és a glikoxalázok.