Xenobiotika är molekyler som förs in i kroppen från miljön och därefter metaboliseras av kroppen. De flesta farmakologiska ämnen är lipofila och deras eliminering från kroppen underlättas av enzymatiska modifieringar för att göra dem mer hydrofila. Levern är en viktig plats för xenobiotisk metabolism. Förutom främmande ämnen modifieras även ett antal endogena ämnen, däribland vissa eikosanoider och steroidhormoner, för att underlätta deras utsöndring. Därför har de enzymer och vägar som beskrivs i detta avsnitt starka band till många av de vägar som beskrivs i tidigare avsnitt.

Xenobiotisk metabolism påverkar starkt kroppens oxidativa status (se figuren nedan).Cytokrom P450-medierade reaktioner genererar betydande nivåer av reaktiva syrearter (ROS) och är nyckeln till toxiciteten hos många xenobiotika. Glutationstransferaser minskar cellens reserver av glutation, den viktigaste intracellulära antioxidanten. Dessutom illustreras xenobiotikers förmåga att modulera (t.ex. via Ah-receptorn) uttrycket av läkemedelsmetaboliserande enzymer och transportproteinernas roll när det gäller att exportera omodifierade eller konjugerade xenobiotika från cellen. De produkter som beskrivs här är inriktade på några av de viktigaste aktörerna i den xenobiotiska metabolismen: cytokromer P450, glutationstransferaser och glyoxalaser.