alprazolam
Alprazolam Intensol, Apo-Alpraz ◆, Novo-Alprazol ◆, Xanax

Classification pharmacologique : benzodiazépine
Classification thérapeutique : anxiolytique
Catégorie de risque de grossesse D
Substance contrôlée annexe IV

Indications et posologies
Anxiété. Adultes : La dose initiale habituelle est de 0,25 à 0,5 mg P.O. t.i.d. Augmenter la dose p.r.n. q 3 à 4 jours. La dose quotidienne totale maximale est de 4 mg en doses fractionnées.
≡ Adaptation de la posologie. Pour les patients gériatriques, affaiblis ou présentant une insuffisance hépatique, la dose initiale est de 0,25 mg P.O. b.i.d. ou t.i.d.
Trouble panique. Adultes : Initialement, 0,5 mg P.O. t.i.d. Augmenter selon les besoins et la tolérance à intervalles de 3 à 4 jours par paliers de 1 mg par jour. La plupart des patients ont besoin de plus de 4 mg par jour ; cependant, des doses de 1 à 10 mg par jour ont été rapportées.

Pharmacodynamique
Action anxiolytique : L’alprazolam déprime le SNC aux niveaux limbique et sous-cortical du cerveau. Il produit un effet anxiolytique en renforçant l’effet du neurotransmetteur acide gamma-aminobutyrique sur son récepteur dans le système activateur réticulaire ascendant, ce qui augmente l’inhibition et bloque l’éveil cortical et limbique.

Pharmacokinetics
Absorption: Bien absorbé après administration orale.
Distribution : Distribué largement dans l’organisme. Environ 80 % à 90 % lié aux protéines plasmatiques.
Métabolisme : Métabolisé dans le foie à parts égales en alpha-hydroxyalprazolam et en métabolites inactifs.
Excrétion : Excrété dans l’urine. La demi-vie de l’alprazolam est de 12 à 15 heures.

Contre-indications et précautions
Contra-indiqué chez les patients hypersensibles au médicament ou à d’autres benzodiazépines et chez les patients présentant un glaucome aigu à angle fermé. Utiliser avec précaution chez les patients souffrant de maladies hépatiques, rénales ou pulmonaires et chez ceux ayant des antécédents d’abus de drogues.

Interactions
Drogue-médicament . Antidépresseurs, antihistaminiques, barbituriques, anesthésiques généraux, inhibiteurs de la MAO, narcotiques, phénothiazines : Potentialise les effets dépresseurs sur le SNC de ces médicaments. Eviter l’utilisation conjointe.
Cimétidine, éventuellement disulfirame : Diminue le métabolisme hépatique de l’alprazolam, augmentant son taux plasmatique. Surveiller attentivement le patient.
Digoxine : Peut augmenter le taux plasmatique de digoxine. Surveiller le taux sérique de digoxine.
Halopéridol : les benzodiazépines peuvent diminuer le taux sérique d’halopéridol. Surveiller les effets chez le patient.
Rifampicine : Peut diminuer les effets de l’alprazolam. Surveiller le patient pour en connaître les effets.
Théophylline : Peut augmenter les effets sédatifs de l’alprazolam. Utiliser ensemble avec précaution.
Médicament-herbe. Kava : Peut induire une léthargie, une augmentation des effets sur le SNC ou un coma. Décourager l’utilisation conjointe.
Médicament-mode de vie. Consommation d’alcool : Potentialise les effets dépresseurs de l’alcool sur le SNC. Décourager la consommation d’alcool.
Fumée excessive : Accélère le métabolisme de l’alprazolam, diminuant ainsi l’efficacité clinique. Découragez le tabagisme.

Effets sur les résultats des tests de laboratoire
Peut augmenter les taux d’ALT et d’AST.

Surdosage et traitement
Les signes et symptômes de surdosage comprennent somnolence, confusion, coma, réflexes hypoactifs, dyspnée, respiration laborieuse, hypotension, bradycardie, troubles de l’élocution, démarche instable et troubles de la coordination.
Soutenir la pression artérielle et la respiration jusqu’à ce que les effets du médicament disparaissent ; surveiller les signes vitaux. Le flumazénil, un antagoniste spécifique des benzodiazépines, peut être utile. Une assistance ventilatoire mécanique par sonde endotrachéale peut être nécessaire pour maintenir des voies aériennes libres et une oxygénation adéquate. Au besoin, utilisez des liquides en intraveineuse et des vasopresseurs, comme la dopamine et la phényléphrine, pour traiter l’hypotension. Si le patient est conscient, provoquez des vomissements. Effectuez un lavage gastrique si l’ingestion est récente, mais seulement si un tube endotrachéal est en place pour prévenir l’aspiration. Après le vomissement ou le lavage, administrez du charbon actif avec un cathartique en une seule dose. La dialyse a une valeur limitée. N’utilisez pas de barbituriques en cas d’excitation en raison de l’exacerbation possible de l’excitation ou de la dépression du SNC.

Considérations particulières
Des doses plus faibles sont efficaces chez les patients gériatriques et les patients présentant un dysfonctionnement rénal ou hépatique.
L’anxiété avec dépression répond également à l’alprazolam, mais le patient peut avoir besoin de doses plus fréquentes.
Une réaction paradoxale consistant en une excitation, une stimulation et une rage aiguë peut se produire.
Surveiller les patients lors d’un traitement prolongé avec des doses élevées car ils doivent être sevrés du médicament progressivement pour prévenir les symptômes de sevrage. Un sevrage de 2 à 3 mois peut être nécessaire, en diminuant à pas plus de 0,5 mg tous les 3 jours.
Conserver le médicament dans un endroit frais et sec, à l’abri de la lumière directe.
Patientes allaitantes
Le nourrisson allaité d’une femme prenant de l’alprazolam peut devenir sédaté, avoir des difficultés à s’alimenter ou perdre du poids. Evitez l’utilisation chez les femmes qui allaitent.
Patients pédiatriques
Observer attentivement le nouveau-né pour détecter les symptômes de sevrage si la mère a pris de l’alprazolam pendant la grossesse. L’utilisation de l’alprazolam pendant le travail peut provoquer une flaccidité néonatale. La sécurité n’a pas été établie chez les enfants ou les adolescents de moins de 18 ans.
Patients gériatriques
Des doses plus faibles sont généralement efficaces chez les patients gériatriques en raison d’une diminution de l’élimination. Pendant le début du traitement ou après une augmentation de la dose, les patients gériatriques qui reçoivent le médicament peuvent avoir besoin d’une aide pour marcher et pour les activités de la vie quotidienne.

Education du patient
S’assurer que le patient comprend le potentiel de dépendance physique et psychologique avec l’utilisation à long terme de l’alprazolam.
Indiquer au patient de ne pas modifier le régime médicamenteux.
Prévenir le patient que les changements soudains de position peuvent provoquer des vertiges. Conseillez-lui de laisser pendre les jambes pendant quelques minutes avant de sortir du lit pour éviter les chutes et les blessures.

Les réactions peuvent être courantes, peu courantes, mettre la vie en danger ou être courantes et mettre la vie en danger.
◆ Canada seulement
◇ Utilisation clinique non indiquée

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