alprazolam
Alprazolam Intensol, Apo-Alpraz ◆, Novo-Alprazol ◆, Xanax

Clasificación farmacológica: benzodiacepina
Clasificación terapéutica: ansiolítico
Categoría de riesgo de embarazo D
Sustancia controlada lista IV

Indicaciones y dosis
Ansiedad. Adultos: La dosis inicial habitual es de 0,25 a 0,5 mg P.O. t.i.d. Aumentar la dosis p.r.n. q 3 a 4 días. La dosis total diaria máxima es de 4 mg en dosis divididas.
≡ Ajuste de la dosis. Para pacientes geriátricos o debilitados o con deterioro hepático, la dosis inicial es de 0,25 mg P.O. b.i.d. o t.i.d.
Trastorno de pánico. Adultos: Inicialmente, 0,5 mg P.O. t.i.d. Aumentar según necesidad y tolerancia a intervalos de 3 a 4 días en incrementos de 1 mg diario. La mayoría de los pacientes requieren más de 4 mg diarios; sin embargo, se han comunicado dosis de 1 a 10 mg diarios.

Farmacodinámica
Acción ansiolítica: El alprazolam deprime el SNC a nivel límbico y subcortical del cerebro. Produce un efecto ansiolítico al potenciar el efecto del neurotransmisor ácido gamma-aminobutírico sobre su receptor en el sistema activador reticular ascendente, lo que aumenta la inhibición y bloquea la excitación cortical y límbica.

Pharmacokinetics
Absorption: Se absorbe bien tras la administración oral.
Distribución: Se distribuye ampliamente por el organismo. Aproximadamente entre el 80% y el 90% se une a las proteínas plasmáticas.
Metabolismo: Se metaboliza en el hígado por igual a alfa-hidroxialprazolam y a metabolitos inactivos.
Excreción: Se excreta en la orina. La vida media del alprazolam es de 12 a 15 horas.

Contraindicaciones y precauciones
Contraindicado en pacientes hipersensibles al fármaco o a otras benzodiacepinas y en pacientes con glaucoma agudo de ángulo cerrado. Utilizar con precaución en pacientes con enfermedad hepática, renal o pulmonar y en aquellos con antecedentes de abuso de drogas.

Interacciones
Fármacos. Antidepresivos, antihistamínicos, barbitúricos, anestésicos generales, inhibidores de la MAO, narcóticos, fenotiazinas: Potencia los efectos depresores del SNC de estos fármacos. Evitar su uso conjunto.
Cimetidina, posiblemente disulfiram: Disminuye el metabolismo hepático del alprazolam, aumentando su nivel plasmático. Vigilar cuidadosamente al paciente.
Digoxina: Puede aumentar el nivel de digoxina en plasma. Vigilar el nivel de digoxina en suero.
Haloperidol: Las benzodiazepinas pueden disminuir el nivel de haloperidol en suero. Controlar el efecto en el paciente.
Rifampicina: Puede disminuir los efectos del alprazolam. Controlar el efecto en el paciente.
Teofilina: Puede aumentar los efectos sedantes del alprazolam. Utilizar conjuntamente con precaución.
Hierbas medicinales. Kava: Puede inducir letargo, aumento de los efectos del SNC o coma. Desaconsejar su uso conjunto.
Droga-estilo de vida. Consumo de alcohol: Potencia los efectos depresores del SNC del alcohol. Desaconsejar el consumo de alcohol.
Fumar mucho: Acelera el metabolismo del alprazolam, disminuyendo así la eficacia clínica. Desaconsejar el consumo de tabaco.

Efectos en los resultados de las pruebas de laboratorio
Puede aumentar los niveles de ALT y AST.

Sobredosis y tratamiento
Los signos y síntomas de sobredosis incluyen somnolencia, confusión, coma, reflejos hipoactivos, disnea, respiración dificultosa, hipotensión, bradicardia, dificultad para hablar, marcha inestable y deterioro de la coordinación.
Mantener la presión arterial y la respiración hasta que los efectos del fármaco disminuyan; controlar los signos vitales. El flumazenil, un antagonista específico de las benzodiacepinas, puede ser útil. Puede ser necesaria la asistencia ventilatoria mecánica a través de un tubo endotraqueal para mantener una vía aérea permeable y apoyar una oxigenación adecuada. Si es necesario, utilice líquidos intravenosos y vasopresores, como la dopamina y la fenilefrina, para tratar la hipotensión. Si el paciente está consciente, induzca la emesis. Realice un lavado gástrico si la ingestión ha sido reciente, pero sólo si hay un tubo endotraqueal colocado para evitar la aspiración. Tras la emesis o el lavado, administrar carbón activado con un catártico como dosis única. La diálisis tiene un valor limitado. No usar barbitúricos si hay excitación por posible exacerbación de la misma o depresión del SNC.

Consideraciones especiales
Las dosis más bajas son eficaces en pacientes geriátricos y en pacientes con disfunción renal o hepática.
La ansiedad con depresión también responde al alprazolam, pero el paciente puede necesitar dosis más frecuentes.
Puede producirse una reacción paradójica consistente en excitación, estimulación y rabia aguda.
Vigilar a los pacientes durante el tratamiento prolongado con dosis altas, ya que deben dejar de tomar el medicamento gradualmente para evitar los síntomas de abstinencia. Puede ser necesaria una retirada de 2 a 3 meses, disminuyendo a no más de 0,5 mg cada 3 días.
Conservar el medicamento en un lugar fresco y seco, alejado de la luz directa.
Pacientes en periodo de lactancia
El lactante de una mujer que toma alprazolam puede quedar sedado, tener dificultades para alimentarse o perder peso. Evitar su uso en mujeres en periodo de lactancia.
Pacientes pediátricos
Observar estrechamente al neonato para detectar síntomas de abstinencia si la madre tomó alprazolam durante el embarazo. El uso de alprazolam durante el parto puede causar flacidez neonatal. No se ha establecido la seguridad en niños o adolescentes menores de 18 años.
Pacientes geriátricos
Las dosis más bajas suelen ser eficaces en pacientes geriátricos debido a la disminución de la eliminación. Durante el inicio de la terapia o después de un aumento de la dosis, los pacientes geriátricos que reciben el medicamento pueden necesitar ayuda para caminar y para las actividades de la vida diaria.

Educación del paciente
Asegúrese de que el paciente comprende el potencial de dependencia física y psicológica con el uso a largo plazo de alprazolam.
Instruir al paciente para que no altere el régimen del medicamento.
Advertir al paciente que los cambios bruscos de posición pueden causar mareos. Aconsejarle que cuelgue las piernas durante unos minutos antes de levantarse de la cama para evitar caídas y lesiones.

Las reacciones pueden ser comunes, infrecuentes, potencialmente mortales o COMÚNES Y PONEN EN PELIGRO LA VIDA.
◆ Sólo en Canadá
◇ Uso clínico no etiquetado