Xenobiotika sind Moleküle, die aus der Umwelt in den Körper gelangen und anschließend vom Körper verstoffwechselt werden. Die meisten pharmakologischen Wirkstoffe sind lipophil und ihre Ausscheidung aus dem Körper wird durch enzymatische Modifikationen erleichtert, die sie hydrophiler machen. Die Leber ist ein wichtiger Ort für den Xenobiotika-Stoffwechsel. Neben Fremdstoffen werden auch eine Reihe endogener Stoffe, darunter einige Eicosanoide und Steroidhormone, verändert, um ihre Ausscheidung zu erleichtern. Daher sind die in diesem Abschnitt beschriebenen Enzyme und Stoffwechselwege eng mit vielen der in den vorangegangenen Abschnitten beschriebenen Stoffwechselwege verknüpft.

Der Xenobiotikastoffwechsel wirkt sich stark auf den Oxidationsstatus des Körpers aus (siehe Abbildung unten).Cytochrom P450-vermittelte Reaktionen erzeugen erhebliche Mengen an reaktiven Sauerstoffspezies (ROS) und sind der Schlüssel zur Toxizität vieler Xenobiotika. Glutathion-Transferasen reduzieren die Zellreserven an Glutathion, dem wichtigsten intrazellulären Antioxidans. Außerdem wird die Fähigkeit von Xenobiotika veranschaulicht, die Expression von Enzymen zu modulieren (z. B. über den Ah-Rezeptor), die Medikamente metabolisieren, sowie die Rolle von Transportproteinen beim Export von unveränderten oder konjugierten Xenobiotika aus der Zelle. Die hier beschriebenen Produkte konzentrieren sich auf einige der wichtigsten Akteure des Xenobiotika-Stoffwechsels: die Cytochrome P450, Glutathion-Transferasen und Glyoxalasen.