PŘÍPRAVEK

Obecně
Bezpečnost a účinnost lidokain HCl závisí na správném dávkování, správné technice, vhodných bezpečnostních opatřeních a připravenosti
pro případ nouze. Specifické techniky a bezpečnostní opatření pro různé regionální anestetické
procedury by měly být konzultovány se standardními učebnicemi.
Pro okamžité použití by mělo být k dispozici resuscitační vybavení, kyslík a další resuscitační léky (viz UPOZORNĚNÍ a
NEŽÁDOUCÍ REAKCE). Je třeba použít nejnižší dávku, která vede k účinné anestezii, aby se zabránilo vysokým plazmatickým hladinám
a závažným nežádoucím účinkům. Před každou doplňkovou injekcí a během ní by měla být rovněž provedena aspirace stříkačky, pokud
použijete techniku zavedeného katetru. Při podávání epidurální anestezie se doporučuje, aby byla zpočátku
podána testovací dávka a aby byl pacient před dalším podáním sledován z hlediska toxicity pro centrální nervový systém a kardiovaskulární toxicity, jakož i
z hlediska příznaků nechtěného intratekálního podání. Pokud to klinické podmínky dovolují, mělo by se
zvážit použití roztoků lokálních anestetik, které obsahují epinefrin, pro testovací dávku, protože oběhové změny kompatibilní s
epinefrinem mohou také sloužit jako varovný příznak neúmyslné intravaskulární injekce. Intravaskulární injekce je stále možná, i když jsou
aspirace na krev negativní. Opakované dávky lidokainu HCl mohou způsobit významné zvýšení hladin v krvi při každé opakované
dávce z důvodu pomalé akumulace léčiva nebo jeho metabolitů. Tolerance ke zvýšeným hladinám v krvi se liší podle stavu
pacienta. Oslabeným, starším pacientům, akutně nemocným pacientům a dětem by měly být podávány snížené dávky odpovídající jejich věku a
fyzickému stavu. Lidokain HCl by měl být také používán s opatrností u pacientů s těžkým šokem nebo srdeční blokádou.
Bederní a kaudální epidurální anestezie by měla být používána s mimořádnou opatrností u osob s následujícími stavy: existující
neurologické onemocnění, deformity páteře, septikemie a těžká hypertenze.
Roztoky lokálních anestetik obsahující vazokonstriktory by měly být používány opatrně a v pečlivě ohraničeném množství v oblastech
těla zásobovaných koncovými tepnami nebo s jinak zhoršeným krevním zásobením. U pacientů s periferním cévním onemocněním a
u pacientů s hypertenzním cévním onemocněním se může projevit přehnaná vazokonstrikční odpověď. Může dojít k ischemickému poškození nebo nekróze.
Přípravky obsahující vazokonstriktory by měly být používány s opatrností u pacientů během nebo po podání silných
celkových anestetik, protože za těchto podmínek může dojít k srdečním arytmiím.
Po každé injekci lokálního anestetika je třeba pečlivě a trvale monitorovat kardiovaskulární a respirační (adekvátnost ventilace) vitální funkce a stav
vědomí pacienta. V takových chvílích je třeba mít na paměti, že neklid,
úzkost, hučení v uších, závratě, rozmazané vidění, třes, deprese nebo ospalost mohou být časnými varovnými příznaky toxicity pro centrální nervový systém
.
Protože lokální anestetika amidového typu jsou metabolizována játry, je třeba přípravek Xylocaine Injection používat s opatrností u pacientů s
jaterním onemocněním. Pacienti s těžkým jaterním onemocněním jsou vzhledem k neschopnosti normálně metabolizovat lokální anestetika vystaveni většímu
riziku vzniku toxických plazmatických koncentrací. Přípravek Xylocaine Injection by měl být také používán s opatrností u pacientů s poruchou
kardiovaskulární funkce, protože mohou být méně schopni kompenzovat funkční změny spojené s prodloužením A-V
vodivosti vyvolané těmito léčivy.
Mnoho léčiv používaných při provádění anestezie je považováno za potenciální spouštěče familiární maligní hypertermie.
Protože není známo, zda lokální anestetika amidového typu mohou vyvolat tuto reakci, a protože nelze předem předvídat potřebu doplňkové celkové
anestezie, navrhuje se, aby byl k dispozici standardní protokol pro léčbu maligní hypertermie
. Časné nevysvětlitelné příznaky tachykardie, tachypnoe, labilního krevního tlaku a metabolické acidózy mohou předcházet
zvýšení teploty. Úspěšný výsledek závisí na včasné diagnóze, rychlém přerušení podezřelé vyvolávající látky (látek)
a zahájení léčby, včetně oxygenoterapie, indikovaných podpůrných opatření a dantrolenu (před použitím konzultujte příbalový leták dantrolenu sodného
intravenózně).
Při provádění intravenózní
regionální anestezie je nezbytná správná technika škrcení, jak je popsána v publikacích a standardních učebnicích. Roztoky obsahující adrenalin nebo jiné vazokonstrikční látky by neměly být pro tuto techniku používány.
Lidokain HCl by měl být používán s opatrností u osob se známou citlivostí na léky. U pacientů alergických na deriváty kyseliny paraaminobenzoové
(prokain, tetrakain, benzokain atd.) nebyla prokázána zkřížená citlivost na lidokain HCl.
Použití v oblasti hlavy a krku
Malé dávky lokálních anestetik aplikované do oblasti hlavy a krku, včetně retrobulbárních, dentálních blokád a blokád hvězdicového ganglia, mohou
vyvolat nežádoucí reakce podobné systémové toxicitě pozorované při neúmyslném intravaskulárním podání větších dávek. Byla hlášena zmatenost,
konvulze, respirační deprese a/nebo zástava dechu a kardiovaskulární stimulace nebo deprese.
Tyto reakce mohou být způsobeny intraarteriální injekcí lokálního anestetika se zpětným tokem do mozkové cirkulace. Pacienti
podstupující tyto blokády by měli mít monitorovaný krevní oběh a dýchání a měli by být neustále sledováni. Resuscitační vybavení
a personál pro ošetření nežádoucích reakcí by měly být okamžitě k dispozici. Doporučené dávkování by nemělo být překročeno (viz
Dávkování a způsob podání).
Informace pro pacienty
Pokud je to vhodné, pacienti by měli být předem informováni, že po řádném podání epidurální anestezie může dojít k dočasné ztrátě citlivosti a motorické aktivity,
obvykle v dolní polovině těla.
Klinicky významné lékové interakce

Podávání roztoků lokálních anestetik obsahujících epinefrin nebo noradrenalin pacientům, kteří užívají inhibitory monoaminooxidázy
nebo tricyklická antidepresiva, může vyvolat těžkou, prolongovanou hypertenzi.
Fenothiaziny a butyrofenony mohou snížit nebo zvrátit tlakový účinek epinefrinu.
Současnému užívání těchto látek je třeba se obecně vyhnout. V situacích, kdy je souběžná léčba nezbytná, je nezbytné pečlivé
monitorování pacienta.
Souběžné podávání vazopresorů (pro léčbu hypotenze související s porodnickými blokádami) a ergotových oxytocytů
může způsobit těžkou, přetrvávající hypertenzi nebo cerebrovaskulární příhody.
Lékové interakce/laboratorní testy
Intramuskulární injekce lidokainu HCl může vést ke zvýšení hladiny kreatinfosfokinázy. Proto může být použití tohoto enzymu
stanovení bez separace izoenzymů jako diagnostického testu na přítomnost akutního infarktu myokardu ohroženo
intramuskulární injekcí lidokainu HCl.
Karcinogeneze, mutageneze, poškození fertility
Studie lidokain HCl na zvířatech k vyhodnocení karcinogenního a mutagenního potenciálu nebo vlivu na fertilitu nebyly
prováděny.
Těhotenství
Teratogenní účinky: Reprodukční studie byly provedeny na potkanech v dávkách až do 6,6násobku
lidské dávky a neodhalily žádné důkazy o poškození plodu lidokainem HCl. Neexistují však žádné adekvátní a
dobře kontrolované studie u těhotných žen. Reprodukční studie na zvířatech nejsou vždy prediktivní pro reakci u lidí. Tuto skutečnost je třeba obecně
zvážit před podáním lidokainu HCl ženám ve fertilním věku, zejména během
raného těhotenství, kdy probíhá maximální organogeneze.
Porod a porod
Lokální anestetika rychle procházejí placentou a při použití pro epidurální, paracervikální, pudendální nebo kaudální blokovou anestezii mohou
způsobit různý stupeň mateřské, fetální a neonatální toxicity (viz KLINICKÁ FARMAKOLOGIE, Farmakokinetika a
Metabolismus). Potenciál toxicity závisí na prováděném zákroku, typu a množství použitého léčiva a na technice
podávání léčiva. Nežádoucí reakce u rodičky, plodu a novorozence zahrnují změny centrálního nervového systému,
periferního cévního tonu a srdeční funkce.
V důsledku regionální anestezie došlo k hypotenzi matky. Lokální anestetika způsobují vazodilataci tím, že blokují sympatické nervy.
Zvednutí nohou pacientky a její uložení na levý bok pomůže zabránit poklesu krevního tlaku.
Přetržitě by měla být monitorována také srdeční frekvence plodu a velmi vhodné je elektronické monitorování plodu.
Epidurální, spinální, paracervikální nebo pudendální anestezie může změnit porodní síly prostřednictvím změn děložní kontraktility nebo
maternálního vypuzovacího úsilí. V jedné studii byla paracervikální bloková anestezie spojena se zkrácením průměrného trvání první
doby porodní a usnadněním dilatace děložního hrdla. Bylo však také hlášeno, že spinální a epidurální anestezie prodlužují druhou
dobu porodní tím, že odstraňují reflexní snahu rodičky o vyvolání porodu nebo narušují motorické funkce. Použití porodnické
anestezie může zvýšit potřebu asistence kleštěmi.
Při použití některých lokálních anestetických léčivých přípravků během porodu může dojít ke snížení svalové síly a tonusu
pro první den nebo dva dny života. Dlouhodobý význam těchto pozorování není znám. Bradykardie plodu se může vyskytnout u 20 až
30 % pacientek, které dostávají paracervikální blokovou anestezii lokálními anestetiky amidového typu, a může být spojena s
fetální acidózou. Během paracervikální anestezie by měla být vždy monitorována srdeční frekvence plodu. Lékař by měl při zvažování paracervikální blokády v případě nedonošenosti, toxemie těhotenství a tísně plodu zvážit možné
výhody oproti rizikům. Pečlivé
dodržování doporučeného dávkování je při porodnické paracervikální blokádě nanejvýš důležité. Nedosažení adekvátní analgezie
při doporučených dávkách by mělo vzbudit podezření na intravaskulární nebo intrakraniální injekci plodu. Po zamýšlené paracervikální nebo pudendální blokádě nebo po obou byly hlášeny případy slučitelné s neúmyslnou
fetální intrakraniální injekcí roztoku lokálního anestetika.
U takto postižených dětí se po narození vyskytuje nevysvětlitelná novorozenecká deprese, která koreluje s vysokými sérovými hladinami lokálního anestetika,
a často se do šesti hodin projeví záchvaty. Ke zvládnutí této komplikace bylo úspěšně použito okamžité použití podpůrných opatření v kombinaci s nuceným vylučováním lokálního
anestetika močí.
Případy křečí a kardiovaskulárního kolapsu matky po použití některých lokálních anestetik pro paracervikální blokádu v
raném těhotenství (jako anestezie pro elektivní potrat) naznačují, že systémová absorpce může být za těchto okolností rychlá. Doporučená
maximální dávka každého léčivého přípravku by neměla být překročena. Injekce by měla být prováděna pomalu a s častou aspirací.
Mezi jednotlivými stranami je třeba dodržet 5minutový interval.
Kojící matky
Není známo, zda se tento léčivý přípravek vylučuje do lidského mléka. Protože se do lidského mléka vylučuje mnoho léčivých látek, je třeba
při podávání lidokainu HCl kojícím ženám dbát zvýšené opatrnosti.
Podávání u dětí
Dávkování u dětí by mělo být sníženo, přiměřeně věku, tělesné hmotnosti a fyzické kondici, viz Dávkování a
Použití

.