Přestože v posledních 50 letech došlo k mnoha významným pokrokům v oblasti antikoagulační léčby, warfarin zůstává definitivním standardem pro dlouhodobou prevenci tromboembolických příhod u mnoha pacientů s rizikem těchto komplikací. Ačkoli je warfarin účinný, má úzké terapeutické okno, což vyžaduje časté laboratorní monitorování antikoagulačního účinku. Ximelagatran je zkoušené antikoagulans, které přímo inhibuje trombin, na rozdíl od heparinu nebo warfarinu, které jsou inhibitory nepřímými. Ačkoli nepřímé inhibitory trombinu jsou většinou účinné pouze při inhibici cirkulujícího trombinu, přímé inhibitory trombinu jsou schopny inhibovat jak volný trombin, tak trombin vázaný na sraženinu, čímž dosahují účinnější antikoagulace. Ximelagatran je první perorálně dostupný přímý inhibitor trombinu, který se dostal do fáze 3 klinických studií. Ximelagatran je proléčivo aktivního metabolitu melagatranu a bylo prokázáno, že ve srovnání s warfarinem má relativně široké terapeutické okno z hlediska krvácení a antitrombotického účinku. Klinické studie prokázaly, že ximelagatran je srovnatelně účinný jako warfarin a nízkomolekulární hepariny (LMWH) v profylaxi žilního tromboembolismu, srovnatelný s warfarinem v prevenci cévní mozkové příhody při fibrilaci síní a v kombinaci s aspirinem možná účinnější než samotný aspirin v prevenci závažných nežádoucích kardiovaskulárních příhod u pacientů s nedávným infarktem myokardu. Nežádoucí účinky ximelagatranu zahrnují především krvácivé komplikace, které jsou častější než u placeba, ale zdají se být srovnatelné s těmi, které se vyskytují při standardní antikoagulační léčbě (tj. warfarin a LMWH). Bylo také prokázáno, že ximelagatran způsobuje přechodné zvýšení jaterních enzymů, jehož význam bude třeba objasnit v probíhajících studiích fáze 3. Pokud probíhající studie prokáží, že ximelagatran má přinejmenším podobnou terapeutickou účinnost a bezpečnost jako warfarin, může se ximelagatran stát antikoagulancií první volby vzhledem k jeho snadnému podávání a absenci potřeby monitorování léků. Netrpělivě očekáváme výsledky těchto studií, které pomohou definovat místo této nové slibné látky v terapii.