Deși au existat multe progrese semnificative în ultimii 50 de ani în ceea ce privește terapia anticoagulantă, warfarina rămâne standardul definitiv pentru prevenirea pe termen lung a evenimentelor tromboembolice la mulți pacienți cu risc pentru aceste complicații. Deși eficientă, warfarina are o fereastră terapeutică îngustă, necesitând o monitorizare frecventă de laborator pentru efectul anticoagulant. Ximelagatranul este un anticoagulant experimental care inhibă direct trombina, spre deosebire de heparină sau warfarină, care sunt inhibitori indirecți. Deși inhibitorii indirecți ai trombinei sunt în principal eficienți doar la inhibarea trombinei circulante, inhibitorii direcți ai trombinei sunt capabili să inhibe atât trombina liberă, cât și cea legată de cheag, producând astfel o anticoagulare mai eficientă. Ximelagatranul este primul inhibitor direct al trombinei disponibil pe cale orală care a ajuns în faza 3 a studiilor clinice. Ximelagatranul este un promedicament pentru metabolitul activ melagatran și s-a demonstrat că are o fereastră terapeutică relativ largă în ceea ce privește sângerarea și efectul antitrombotic în comparație cu warfarina. Studiile clinice au demonstrat că ximelagatranul este comparabil din punct de vedere al eficacității cu warfarina și cu heparinele cu greutate moleculară mică (LMWH) pentru profilaxia tromboembolismului venos, comparabil cu warfarina pentru prevenirea accidentelor vasculare cerebrale în contextul fibrilației atriale și, atunci când este combinat cu aspirina, posibil mai eficient decât aspirina singură în prevenirea evenimentelor cardiovasculare adverse majore la pacienții cu un infarct miocardic recent. Efectele adverse cu ximelagatran implică în principal complicații hemoragice, care sunt mai frecvente decât în cazul placebo, dar par comparabile cu cele apărute în cazul tratamentului anticoagulant standard (de exemplu, warfarină și LMWH). S-a demonstrat, de asemenea, că ximelagatranul determină creșteri tranzitorii ale enzimelor hepatice, a căror semnificație va trebui să fie analizată în studiile de fază 3 în curs de desfășurare. În cazul în care studiile în curs de desfășurare vor dovedi că ximelagatranul are o eficacitate terapeutică și o siguranță cel puțin similare cu cele ale warfarinei, ximelagatranul ar putea deveni un anticoagulant de primă linie datorită ușurinței de administrare și a lipsei necesității de monitorizare a medicamentului. Rezultatele acestor studii sunt așteptate cu nerăbdare pentru a ajuta la definirea locului în terapie al acestui nou agent promițător.