Xenobióticos são moléculas que são introduzidas no corpo a partir do ambiente e subsequentemente metabolizadas pelo corpo. A maioria dos agentes farmacológicos são lipofílicos e sua eliminação do corpo é facilitada por modificações enzimáticas para torná-los mais hidrofílicos. O fígado é um local importante para o metabolismo xenobiótico. Além de substâncias estranhas, algumas substâncias endógenas, incluindo alguns eicosanóides e hormonas esteróides, são também modificadas para facilitar a sua excreção. Assim, as enzimas e vias descritas nesta secção têm fortes ligações a muitas das vias descritas nas secções anteriores.

O metabolismo xenobiótico tem um forte impacto no estado oxidativo do organismo (ver figura abaixo).As reacções mediadas pelo citocromo P450 geram níveis significativos de espécies reactivas de oxigénio (ROS) e são fundamentais para a toxicidade de muitos xenobióticos. As transferências de glutatião reduzem as reservas celulares de glutatião, o principal antioxidante intracelular. Também está ilustrada a capacidade dos xenobióticos de modular (por exemplo, através do receptor Ah) a expressão das enzimas metabolizadoras de medicamentos e o papel das proteínas de transporte na exportação de xenobióticos não modificados ou conjugados a partir da célula. Os produtos aqui descritos estão centrados em alguns dos principais agentes do metabolismo xenobiótico: os citocromos P450, Glutationa Transferases e Glioxalases.