Hoewel er de laatste 50 jaar heel wat vooruitgang is geboekt op het vlak van anticoagulantiatherapie, blijft warfarine de definitieve norm voor de langetermijnpreventie van trombo-embolische voorvallen bij veel patiënten die een risico lopen op deze complicaties. Hoewel warfarine doeltreffend is, heeft het een beperkt therapeutisch bereik, zodat het antistollingseffect frequent in het laboratorium moet worden gecontroleerd. Ximelagatran is een anticoagulans dat rechtstreeks trombine remt, in tegenstelling tot heparine of warfarine, die indirecte remmers zijn. Hoewel indirecte trombineremmers voornamelijk alleen effectief zijn in het remmen van circulerend trombine, zijn directe trombineremmers in staat om zowel vrij als klontergebonden trombine te remmen, waardoor een effectievere antistolling wordt verkregen. Ximelagatran is de eerste oraal beschikbare directe trombineremmer die klinische studies van fase 3 heeft bereikt. Ximelagatran is een prodrug voor de actieve metaboliet melagatran, en er is aangetoond dat het een relatief breed therapeutisch venster heeft in termen van bloedingen en antitrombotisch effect in vergelijking met warfarine. Uit klinisch onderzoek is gebleken dat ximelagatran qua werkzaamheid vergelijkbaar is met warfarine en LMWH (laag-moleculair-gewicht heparines) voor de profylaxe van veneuze trombo-embolie, vergelijkbaar is met warfarine voor de preventie van beroerten in de setting van atriumfibrilleren, en in combinatie met aspirine mogelijk effectiever is dan aspirine alleen voor de preventie van belangrijke nadelige cardiovasculaire gebeurtenissen bij patiënten met een recent myocardinfarct. Bijwerkingen van ximelagatran betreffen voornamelijk bloedingscomplicaties, die vaker voorkomen dan bij placebo, maar vergelijkbaar lijken met die welke optreden bij standaard antistollingsbehandeling (d.w.z. warfarine en LMWH). Er is ook aangetoond dat Ximelagatran voorbijgaande verhogingen van leverenzymen veroorzaakt, waarvan de betekenis zal moeten worden onderzocht in lopende fase 3-studies. Indien uit de lopende studies blijkt dat ximelagatran ten minste dezelfde therapeutische doeltreffendheid en veiligheid heeft als warfarine, kan ximelagatran een eerstelijns antistollingsmiddel worden omdat het zo gemakkelijk kan worden toegediend en er geen behoefte is aan geneesmiddelenbewaking. Er wordt met spanning uitgekeken naar de resultaten van deze proeven om de plaats in de therapie voor dit veelbelovende nieuwe middel te helpen bepalen.