抗凝固療法に関しては過去50年間に多くの重要な進歩がありましたが、血栓塞栓症のリスクを有する多くの患者において、ワルファリンは長期にわたる血栓塞栓症予防の決定的基準として残されています。 しかし、ワルファリンは有効であるものの治療域が狭く、抗凝固効果を確認するために頻繁に臨床検査が必要です。 キメラガトランは、間接的な阻害剤であるヘパリンやワルファリンとは異なり、トロンビンを直接阻害する治験中の抗凝固剤です。 間接的なトロンビン阻害剤は、主に循環しているトロンビンのみを阻害する効果がありますが、直接的なトロンビン阻害剤は、遊離トロンビンと血栓に結合したトロンビンの両方を阻害することができ、より効果的な抗凝固作用を発揮することができます。 キメラガトランは、経口で使用可能な直接型トロンビン阻害剤として、初めて第3相臨床試験に到達した薬剤です。 キメラガトランは活性代謝物であるメラガトランのプロドラッグであり、ワルファリンと比較して出血や抗血栓作用の点で比較的広い治療域を有することが実証されています。 臨床試験において、キシメラガトランは、静脈血栓塞栓症の予防においてワルファリンおよび低分子ヘパリン（LMWH）と同等の有効性を示し、心房細動の設定における脳卒中の予防においてワルファリンと同等の効果を示し、最近の心筋梗塞患者においてアスピリンと組み合わせた場合、主要有害事象の予防においてアスピリン単独より有効である可能性があることが実証されています。 キシメラガトランの副作用は主に出血性合併症で、プラセボよりも頻度が高いものの、標準的な抗凝固剤治療（ワルファリンやLMWHなど）で発生するものと同程度と思われます。 また、キシメラガトランは一過性の肝酵素増加を引き起こすことが証明されていますが、その意義は現在進行中の第3相試験で明らかにされる必要があります。 現在進行中の試験で、キシメラガトランの治療効果と安全性が少なくともワルファリンと同等であることが証明されれば、投与の容易さと薬剤監視の必要性のなさから、キシメラガトランが第一選択の抗凝固剤となる可能性があります。 この有望な新薬の治療における位置づけを明確にするために、これらの試験の結果が待ち望まれています。