Sodium oxybate, 別名γ-hydroxybutyric acid (GHB) は1960年に発見され、高い医療価値のある治療薬として、また最近では乱用物質として記述されている。 この薬物の天然型は様々な体内組織に存在しますが、中枢神経系で最も広く研究されており、神経伝達物質としての機能の可能性が研究され続けています。 オキシベートナトリウムは、全身麻酔、アルコール離脱および中毒の治療、そして最近ではナルコレプシーに伴うカタプレキシーの治療など、様々な用途で各国で承認されている。 1980年代には、GHB含有製品が容易に入手できるようになり、減量、ボディービル、不眠症の治療など、さまざまな未承認の用途が生まれ、時には深刻な長期的影響を及ぼすこともありました。 このような未承認・未規制の薬物が入手可能になったことで、GHBとその類似物質は乱用物質として一般化し、その後、薬物を利用した性的暴行、すなわち「デートレイプ」に使われる薬剤として有名になり、ついには米国でGHB販売の禁止につながりました。 GHBとその類似品の販売と流通を規制するための法的措置により、米国におけるナルコレプシー治療薬としてのオキシベートナトリウムの臨床開発はほとんど阻止された。 しかし、さまざまな関係者との広範な議論を経て、立法措置やXyremリスクマネジメント・プログラムの開発など、満足のいく解決策が考え出されました。 米国規制薬物法の改正により、GHBはスケジュールIとなりましたが、米国FDAが承認した製品をスケジュールIIIに位置づけることを可能にする条項も含まれています。 オキシベートナトリウム/GHBは、このユニークなスケジュールの分岐により、臨床開発が進められ、2002年7月にナルコレプシー患者のカタプレキシー治療薬として、ザイレム（オキシベートナトリウム）内用液がFDAよりオーファンドラッグとして承認されたのです。 オキシベートナトリウムの安全な使用を促進し、承認後の転用や乱用に対する懸念を払拭するため、独自の制限付き医薬品流通システム「ザイレムサクセスプログラム」が構築されました。 このプログラムには、集中管理された流通と調剤システム、医師と患者の登録、患者と医師への強制的な教育資料、特別な訓練を受けた薬局スタッフ、処方箋出荷の追跡方法、初期の市販後調査プログラムなどが含まれています。 このシステムにより、医師と患者への教育と継続的な患者カウンセリングを提供するユニークな機会が生まれ、医薬品の安全性の向上と患者のコンプライアンス強化が促進されることになりました。