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An Experimental Study of Diazepam and Alprazolam Kinetics in Urine and Oral Fluid Following Single Oral Doses

Benzodiazepines is commonly seen in samples submitted for drug testing of patients, people involved in child welfare cases, workplace drug testing, as well as in drug-facilitated assault.The BZTは、患者の薬物検査のための検体と児童福祉事件の関係者や、薬物が原因となる暴行事件の関係者の検体としてよく利用されている。 ベンゾジアゼピン系化合物の尿および口腔液中への排泄については、これまでの実験的な研究は限られている。 本研究の目的は、健康なボランティアにおいて、単回経口投与後2週間までの口腔液および尿中のジアゼパムおよびアルプラゾラムの濃度を調査することであった。 合計11名の健康なボランティアに、試験開始時に10 mgのジアゼパム、試験3日目に0.5 mgのアルプラゾラムを摂取してもらった。 各受験者から合計10個の口腔液試料と17個の尿試料を採取した。 これらの試料は、液体クロマトグラフィー・タンデム質量分析法および超高速液体クロマトグラフィー・タンデム質量分析法で分析された。 検出時間の中央値は,尿中で最も長く検出されたジアゼパム代謝物(オキサゼパム,範囲203-322)で252時間,口腔液中で132時間(N-desmethyldiazepam,範囲109-136)であった. アルプラゾラムについては,検出時間の中央値は,尿中で36時間(代謝物α-OH-アルプラゾラム,範囲26-61),口腔液中で26時間(アルプラゾラム,範囲4-37)であった. これらの結果から,1回の治療用経口投与量摂取後の尿中アルプラゾラムの検出時間はわずか36時間であることがわかった. また,尿中のジアゼパムの検出時間は11日であった. また,一般に,尿と比較して,経口液では検出時間が短かった. この結果は、尿や口腔液による薬物検査において、ジアゼパムやアルプラゾラムの所見を解釈する上で参考になると思われる。