プリン体の代謝に関わる酵素であるキサンチンオキシダーゼの活性を阻害する物質です。 ヒトでは、キサンチンオキシダーゼの阻害により尿酸の産生が減少し、キサンチンオキシダーゼを阻害するいくつかの薬剤が高尿酸血症と痛風などの関連疾患の治療に適応されています。 キサンチンオキシダーゼ阻害剤は再灌流障害の管理について研究されている。

キサンチンオキシダーゼ阻害剤はプリン類似体およびその他の2種類に分類される。 プリン類似体には、アロプリノール、オキシプリノール、チソプリンがある。

実験では、多くの天然物がin vitroまたはモデル動物（マウス、ラット）でキサンチンオキシダーゼを阻害することが判明している。 これらには、多くの異なる果物や野菜に含まれる3つのフラボノイド、すなわち、ケンフェロール、ミリセチン、およびケルセチンが含まれる。 より一般的には、7-水酸基を持つ平面型フラボンやフラボノールがキサンチンオキシダーゼを阻害する。 Cinnamomum osmophloeumから抽出された精油は、マウスのキサンチンオキシダーゼを阻害する。 天然物であるプロポリスは、ラットにおいてキサンチンオキシダーゼを阻害する。この阻害の原因となる特定の物質は同定されておらず、これらの知見の一般性は不明である。 Pistacia integerrimaの葉の抽出物も、さらなる研究に値すると思われるレベルでキサンチンオキシダーゼを阻害する。

民間療法では、Cyathea spinulosa（以前のAlsophila spinulosa）の木生シダが痛風に用いられてきたが、その最も有効な成分であるカフェ酸はキサンチンオキシダーゼの弱い阻害剤であるだけだった。