Les xénobiotiques sont des molécules introduites dans l’organisme à partir de l’environnement et ensuite métabolisées par l’organisme. La plupart des agents pharmacologiques sont lipophiles et leur élimination de l’organisme est facilitée par des modifications enzymatiques qui les rendent plus hydrophiles. Le foie est un site majeur du métabolisme des xénobiotiques. Outre les substances étrangères, un certain nombre de substances endogènes, dont certains eicosanoïdes et hormones stéroïdes, sont également modifiées pour faciliter leur excrétion. Par conséquent, les enzymes et les voies décrites dans cette section ont des liens étroits avec de nombreuses voies décrites dans les sections précédentes.

Le métabolisme des xénobiotiques a un fort impact sur le statut oxydatif de l’organisme (voir figure ci-dessous).Les réactions médiées par le cytochrome P450 génèrent des niveaux importants d’espèces réactives de l’oxygène (ROS) et sont la clé de la toxicité de nombreux xénobiotiques. Les glutathion transférases réduisent les réserves de glutathion de la cellule, le principal antioxydant intracellulaire. La capacité des xénobiotiques à moduler (par exemple via le récepteur Ah) l’expression des enzymes de métabolisation des médicaments est également illustrée, ainsi que le rôle des protéines de transport dans l’exportation des xénobiotiques non modifiés ou conjugués hors de la cellule. Les produits décrits ici sont axés sur quelques-uns des acteurs clés du métabolisme des xénobiotiques : les cytochromes P450, les Glutathion Transferases et les Glyoxalases.